162076. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5 béta 19-(epoxietanoimino)- szteroidok előállítására
MAGTÁR SZABADALMI 162076 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS jEagw Nemzetközi osztályozás: ^SHHk C 07 c 173/10 GMPHP Bejelentés napja: 1970. VI. 24. (GE—837) ^5F Svájci elsőbbsége: 1969. VI. 25. (9707/69) < ORSZÁGOS TALALMANYS HIVATAL Közzététel napja: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. IX. 30. X/i. í c i'' r. 3 Feltalálók: Dr. Wehrli Hansuli vegyész, Schaff hausen, Prof. Dr. Jeger Oskar vegyész, Zollikerberg, Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY A.G. cég, Basel, Svájc Eljárás 5/?,19-(epoxietanoimino)-szteroidok előállítására 1 A találmány a icsatolit rajz szerinti (I) általános képletű új szteroid-vegyületakiniek az előállítására vonatkozóik; e képletben Rí növidszénlánioú lalMlcsoportot, R2 oxo-osoportot vagy két hidrogénatomot, R3 oxo^csoportot, vagy pedig egy szabad, észterezett vagy éterezett, /^állású hidroxilcsoportot és egy hidrogénatomot vagy rövddszénlánciú alkilgyököt képvisel, és R4 egy vaigy több egyvegyértékű, gemlnális kétvegyértékű vagy nem-geiminális több vegyértékű helyettesítő, minit szabad, észtenezett vagy éterezett hidroxUasopoirt, halogénatom, azidoidsoport, amdniocsoport, további metilcsoport, hidroximetilcsopoiiit, szabad vagy védett oxoosoport, ill. epoxicsoport, imino- és helyettesített iminocsoport, pl. alfcilámino-, mint metiliminó-iosóporit, metiilénüsoport, halogén- és dihalogénimetilén-csoport, etano-, hidroxietano-, alkoxietano- és oxoetamo-csoport, valaimiinit ilyen csoportok kombinációi. Az Rí rövidszénlánioú alkiksopprt pl. metál-, etil-, n^propil-, izopropil-, butil- vagy pentilcso;poirt lehet. A 17Hhelyzethan álló észtérezett hidiroxáicBoport valamely aMfásHSoriheli ; vagy pinrol-sorbeli szerves karbonsavból, különösen 1-—(I18 szénatamos karbonsavból, mint hangyasaviból, ecetsavból,, trifluorecetsavból, propionsavból, vajsavból,v valeráiánisavból, mint. n-valeri'ánsavból vagy pivalinisavból, hexánsavból, 5 minit 3,3-dimetlilvajisavból vagy 2-atilvajsavból, heptán-, oktán-, nonán-, dekán- vagy undekánsavaikiból, 10-unidecénsavból, laurinsaviból, mixisztansavból, plaknitinisayfoól, sztearinsavból, olajsavból, pirrolkarbonsavakból, pl. 2,4,5-trime-10 til-ipirrol-í3jkairlbonsaivból, 2,4-ddmetál^pirrol-3--karfboinaavból vagy ;2-|eltil-4^me!til-pirrol-13-^karbonsavból levezethető észtenosopont lehet. Éterezett hidroxilcsoportíkénit a 174helyze<tben pl. 1—8 szénatomos lalkainolokiból, különösen rö-15 vidszénlánoú allkanoloklból, miint etanolból, metanolból, propilalkoholból, izopropllaűkoiholból, buitílalköhololbból vagy amilalikoholokjból levezethető éte^csoportok szerepelhetnek. A 17«-helyzetben álló rövidszénlánicú alifás 20 szénlhidrogéngyök telített vagy telítetlen, helyettesítetlen valgy pl. halogénnel helyettesített lehet. Ez a csoport előnyösen 1—4 szénatomot tantalimaznat és így különösen metil-, etil-, pro:pil-, vinil-, aill-, 2-meitallil-, etinil-, l-propin.il -, 25 2-propinil-, faiifktor^2-propinil- vagy triklór-2--propinil-iosoport lehet. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek értékes farmakológiaii tulajdonságokat, különösen a vérkeringést serkentő hatást 30 mutatoak. E vegyületek azonfban hasznos kiin-162076
