162059. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklohepténszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. V. 24. (Cl—1116) Svájci elsőbbsége: 1970. V. 25. (7672/70) Közzététel napja: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. VII. 31. 162059 Nemzetközi osztályozás. C 07 d 27/36; C 07 c 15/20 V Feltalálók: Dr. Gosteli Jacques vegyész, Basel, Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen, Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY AG., cég, Basel, Svájc Eljárás cikloheptén-származékok előállítására A találmány új cikloheptén-iszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógysaeirkészíítmónyiak előállítására, valamint alkalmazására szolgáló eljárásra vonatkozik. 5 Hasonló vegyületek előállítását az 1,4S9.4«39 és az ,1,Í48I8.; 21I1 lajstromszámú francia szabadalmi leírásoik ismertetik. Az (I) általános képletű Gitkloihieptén-száirmazékok — e képletben 10 R hidrogénatomot, valamely, legfeljebb 4 szénatomos alkil^csoportat vagy aUü-osoportoit és X hidrogénatomot, klóratomot, metil- vagy metoxi-osopontot jelenít — 15 valamint e vegyületek savakkal alkotott addíciós sói mostanáig nem voltak ismertek. Azt találtuk, hogy ezek a vegyületek, különösen a 2^m>etál-tl,2,3j8-!tetnalhidro-idibenzo[3,4: 20 :6,7]ciklohepta[l,2-c]pirrol, a 2-etil-l,2,3,8-tetrahidro-diberazo[3,4:i6,7]icMoheptai[il,2-c]p\T!rol, a 2--prqpil-1 j2,3j8-fetrahidro-dibanzoi[i3,4 :i6,7] ciklohepta[;l,'2-c]pirrol, a :2nizoipropSl^lj2,!3j8-itetrahidroHdibanzo[3,4:6,7]dklohepta[l,!2^c]pirral, a 2-tbu- 25 ,til-l ,.2,3,8-itietra'hidro-jdibenzo [3^4 íS^jcCikloibepta-01,2^c]pirrol és a 2-aIHl-l,2,3,'8Jtetr!ahidro~dihsiizo[3,4:6,7]iaiklohepta01^2-c]pirrol, valamint e vegyületek addíciós sói értékes gyógyászati tulajdonságokat és széles terápiás indexet mutat- 30 inak. Ezek a vegyületek parorális, rektális és pareimterális beadás esetén a központi idegrendszerre nyugta tóiag hatnak, például növelik a narkotikumok hatását, továbbá adiranoMtikus és hisztaminiaintagoináisztikus hatást is mutatnak. Ezek a hatások, amelyeket standard-kísérletekkel — lásd R. Domenjoz és W. Theobald, Arch, int. Pharirnaoodyn. 12i0, 450 (1959) munkáit, továhbá W. Theobald és mtsai., Araneimittelforschung ili7, 591 (li&67) vizsgálatait — állapítottak meg, az új vegyületekéit alkalmassá teszik különböző feszültségi és izgalmi állapotok kezelésére. Az (I) éltalános képletű vegyületekben R alkil-csoportiként például metil-, etil-, ipropil-, izopropil-, butil-, szek-hutil- vagy izabutil-csqport lehet. A találmányinak megfelelően (I) általános képletű vegyületeket úgy állítunk elő, hogy egy (II) általános képletű vegyület valamely reakcióképes észterét egy (III) általános képletű aminnal — e képletekben R és X az előzőekben megadott jelentéssel [rendelkeznek — reagáltatunk és a kapott reakcióterméket adott esetben valamely savval addíciós sóvá alakítjuk. A (II) általános képletű vegyületek reakcióképes észtereiként alkalmasak például a kloridok, bisz^szulfonsavésztarek, így a itósz-imetánszulfónsavészterek, bisz-o- és bisz-p-toluolszulfons&vészterek, különösen pedig a dibromiddk. 162059
