162047. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrofuril- és nitrotienil- amidin-származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VI. 18. (BO—1300) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. VI. 20. (P 20 30 581.1) Közzététel napja: 1972. VI. 28. Megjelent: 1974. VI. 29. 162047 Nemzetközi osztályozás C 07 d 99/04; c 07 d 99/06; c 07 d 5/30; C 07 d 63/12; C 07 d 39/10; C 07 d 57/22 Feltalálók: Dr. Berger Herbert vegyész, Mannheim-Käfertal, Dr. Gall Rudi vegyész, Gross^Sachsen, Dr. Thiel Max vegyész, Mannheim, Dr. Vömel Wolfgang orvos, Mannheim, Dr. Sauer Winfriede állatorvos, Mannheim-Wallstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Boehringer Mannheim GmbH cég, Mannheim Waldhof, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás nitrofuril- és nitrotienil-amidin-származékok előállítására i A találmány I általános képletű új nitrofuril-amidin-származékokra — ahol Rí, R2 és R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-, alkoxialkilvagy alkilmerkaptoaikil-csoport, mimellett a gyökök közül kettő azokkal az atomokkal, amelyekhez kapcsolódnak, egy 5—6 tagú gyűrűt is képezhet, amely még egy vagy két további nitrogén-, oxi'gén- vagy kén-atomot tartalmazhat, X jelentése oxigén- vagy kénatom és Het jelentése 1,8-naftiridin- vagy s-triazola[4,3-b]-piridazin-rendszer, amely adott esetben rövidszénláncú alkilHcsoportokkal, amino- vagy hidroxil-csoportokkal lehet helyettesítve —, azok farmakológiailag megfelelő sóira és a vegyületek előállítási eljárására, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó mikróbaölő hatású gyógyszerkészítmények előállítási eljárására vonatkozik. es Az 1 545 70S számú DOS-t»en parazitaellenes mikróbaölő hatású, amidin-gyökökkel szubsztituált három nitrofurán-származékot ír. nak le, amelyekben a heterociklus piridazinvagy kinolin-gyök. Azok a nitrofuril-amidinszármazékok, amelyek heterociklusként nafti-5 ridin- vagy s-triazolo[4,3-b]-piridazin-rendszert tartalmaznak, meglepő módon lényegesen hatásosabbak és különösen a hugyutakban nagy baktériumölő hatást mutatnak. 1° Az I általános képletű új vegyületeket önmagában ismert módon állíthatjuk elő, úgy, hogy a) II általános képletű vegyületeket — ahol X és Het a fenti jelentésűek — III általános 15 képletű savamidokkal — ahol Rj, R% és R3 a fenti jelentésűek — vagy azok reakcióképes származékaival kondenzálunk, vagy b) IV általános képletű vegyületeket — ahol 20 X és Het a fenti jelentésűek, Y jelentése valamely reakcióképes csoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláricú alkil-csoport — V általános képletű amínnal — ahol Rí és R2 a fenti jelentésű — reagáltatunk, 25 vagy ' c) VI általános képletű vegyületeket — ahol Rí, R2, R3 és Het a fenti jelentésűek — 5-nitrofurfural-2-vel, illetve 5-nitrotiofénaldehid-2-vel vagy azok reakcióképes származékával ho-30 zunk reakcióba, vagy 162047