162043. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillin-származékok előállítására

MAGYAR NEFKÖZT ARS AS AQ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. V. 25. (BA—2590) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1970. V. 25. (P 20 25 415.3), 1971. II. 01. (P 21 04 579.4) Közzététel napja: 1972. VI. 28. * Megjelent: 1974. VI. 29. 162043 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/22 Feltalálók: Dr. König Hans-Bodo vegyész, Wuppertal-Elberfeld, Dr. Schröck Wilfried vegyész, Wuppertal-Elberfeld, Dr. Disselnkötter Hans vegyész, Köln, Dr. Metzger Karl mikrobiológus, Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás penicillin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új szintetikus vegyületek, közelebbről penicillin-származékok előállítására. Az új vegyületek felhasználhatók antibakteriális szerekként, takarmány-adalékanyagként, szárnyasok és egyéb állatok, valamint emberek gyógyítására, a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, különösen a Klebsiella-baktériumok okozta fertőzéses betegségek leküzdésére. 10 Az antibakteriális szerek, pl. az ampicillin (USA szabadalmi leírás száma: 2 985 648) igen hatékonyaknak bizonyultak a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok okozta fertőzéses betegségek gyógyításában. Nem képesek azon- 15 ban leküzdeni a Klebsiella-okozta fertőzéseket. A karbenicillin (3 142 673 és 3 282 926 lajstromszámú leírások) a Klebsiella-baktériumok okozta fertőzésiek — beteg ember esetében .— ellen csak akkor volt hatásos, ha folytonosan nagy 20 adagokban, azaz infúziós úton, kapták a bet&gek. A találmány tárgya tehát eljárás az olyan 6-(ia-3-acilureidoacetamido)-penicillánsavak előállítására, amelyeknél a 3-helyzetű nitrogénatom- 25 hoz kapcsolódó hidrogénatomot valamely más csoport helyettesíti. 69,0146 és 69,08909 lajstromszámú holland, 3 479 339, 3 483 188, 3 481 922 lajstromszámú USA szabadalmi leírások, az 1 959 920 lajstromszámú NSZK „Offenlegungsschrift". Az ezekben a szabadalmi leírásokban, illetve közzétételi iratban ismertetett, és az igénypontok oltalmi körét képező 3-acilureidoacetamido-penicillánsavak acilureido-csoportjában levő 3-helyzetű nitrógénatomon azonban van egy hidrogénatom. A hidrogénatom jelenléte és egyéb szubsztituens hiánya az acilureido-csoport említett helyén részben e penicillin-származékok másirányú szintézis útjából természetesen következik. A találmány tárgya — mint mondottuk — eljárás olyan vegyületek előállítására, amelyek értékes segítséget nyújtanak a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, különösen a Klebsiella aerobacter-törzsek okozta fertőzések leküzdésére, kis mennyiségben adagolt gyógyszer esetében is. A találmány szerinti eljárás jobb az irodalomból ismert, a 6-aminopenicillánsav acilezésére szolgáló eljárásnál akkor is, ha azt a találmány szerinti penicillin-származékok előállítására alkalmazzuk. A találmány szerinti eljárás értelmében az I általános képletű vegyületeket — ahol 6-(a-3-acilureidoaeetamido)-penicillánsavakat A jelentése az a, b vagy c általános képletű ismertetnek a következő szabadalmi leírások: 30 csoportok, melyekben 162043