162027. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vérnyomáscsökkentő hatású vegyület előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ^pr^. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. X. 28. (ZA—324) Japán elsőbbsége: 1970. II. 03. (8984/70) Közzététel napja: 1972. VI. 28. Megjelent: 1974. VI. 29. 162027 Nemzetközi osztályozás: C 12 d 13/00; C 12 d 9/22; C 07 d 5/04; C 07 c 13/10 Feltalálók: Umezawa Hamao vegyész, Tokió, Tanabe Osamu vegyész, Kiotó, Takeuchi Tamio vegyész, Tokió, Japán Tulajdonos: Zaidan Hojin Biseibutsu Kagaku Kenkyu Kai, Tokió, Japán Eljárás vérnyomáscsökkentő hatású vegyület előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az udenon-nak nevezett új vérnyomáscsökkentő szer előállítására és elkülönítésére. A találmány különösen a vérnyomáacsökkentő hatású vegyület fermentációs úton történő előállítására, valamint elkülönítési és tisztítási eljárására vonatkozik. A találmány magába ifoglalja a vérnyomáscsökkentő szer és sói előállítását híg oldat, nyers koncentrátum, nyers szilárd anyag, tisztított szilárd anyag és tiszta kristályos anyag formájában. Ez az anyag hatásosan gátolja a tirozin-hidroxiláz működését és csökkenti a vérnyomást. A találmány tárgyát képező anyag alkalmas a magas vérnyomás és az ennek következtében fellépő betegségek kezelésére. A találmány oltalmi köre kiterjed a vérnyomáscsökkentő szer és sói előállítására, mely hatásosan gátolja a tiirozin-hidroxiiláz működését és a vérnyomást csökkenti; vízben, metaaiolban, letanolban, propánéiban, íbutanolban, acetonban, metüVizobutilketonban, etilacetátban, butilacetátban, kloroformban és benzoliban oldódik, éterben, hexánban és petroléterben nem oldódik; foszfát-puffer oldatban i(pH 7,0) ,246 m,t hullámhosszon maximumot mutat, míg 0,1 n sósav oldatban 221 m/t és 285 m" ihullámhoszszon két maximumot mutat; pozitív reakciót ad 2,4-dimtrofemilhidirazinnal és tetrazóliumreagenssel, viszont IFehling- |és Tollens-ireagenssel nem ad reakciót; a kristályos anyag olvadáspontja 77—79 °C, optikai forgatóképessége: M^D^- 10,6° (0,0%, etanol), a vizes oldat titrálásával kapott pK' érték 4,1; kálium. 5 bromid-pasztillás módszerrel mért tafravörös spektruma rjellemző abszorpciós sávokat mutat a következő cm-1 (hullámszámoknál: 3400, 2000, 1710, 1660, 1660, 114515, 1420, 1380, li300, 1270, 1255, 1195, 1170, 1130, 1100, 1050, 1015, 990, 10 980, 955, 935, 895, 885, 860, 840, 8i20, 810, 780; a hexánból kristályosított udenon bruttó-képlete: Ci2Ht(jO:! , szerkezeti képletét az I képlet adja meg. Az 1. ábra az udenon ultraibolya abszorpciós 15 spektrumát mutatja foszfát-ipuff erben (pH == 7,0) és 0,1 n sósavban. A 2. ábra az udenon káliumbromid-pasztilJás módszerrel mért infravörös abszorpciós spektrumát adja meg. 20 A3, ábra az udenon-kálium só káliumbromid pasztillás módszernél mért infravörös abszorpciós spektrumát mutatja. A 'találmány oltalmi köre kiterjed továbbá 25 az udenon előállítására, mely magába foglalja az udenont termelő mikroorganizmus aerob körülmények között, szén- és nitrogénforrást tartalmazó vizes tápoldatban végzett tenyésztését, míg az oldatban megfelelő mennyiségű 30 udenon nem képződik. Tápoldatban az udenon 162027
