162025. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 11-piperazinil-dibenz- [b,f][1,4]oxazepinek előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. VIII. 05. (WA—237) Svájci elsőbbségei: 1969. VIII. 06. (11 925/69); 1970. VI. 11. (8679/70) Közzététel napja: 1972. V. 28. Megjelent: 1974. VI. 29. 162025 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 87/54 Feltalálók: Dr. Schmutz Jean vegyész, Muri bei Berr, Dr. Hünziker Fritz vegyész, Bern, Künzle Franz Martin laboráns, Bern, Svájc Tulajdonos: Dr. A. Wander AG cég, Bern, Svájc Eljárás szubsztituált ll-piperaziiui-dibenz[b,f][l,4]oxazepinek előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált lil-piperazimil-dibenz[b,f] [l,4]oxazepinek és savaiddiíciós sóik előállítására. Ebben a képletben 5 A kénatomot vagy szulfonilcsoportot, Rj hidrogénatomot, íí—3 Szénatomos alkilcsoportot, adott esetben acetilezett 1—3 szénatomos hidroxialkilcsoportot vagy az alkoxi-és az alkilesoportban legfeljebb 4—4, össze- 10 sen legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó allkoxicsoportot jelenít. A találmány szerinti eljárás a következőképpen végezhető: 15 a) II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben A a fenti jelentésű, és X egy III általános képletű amin hidrogénjével lehasadó csoportot gelent — iLH általános képletű vegyü- 20 letekkel — eibben a képletben Rí a fenti jelentésű — reagáltatunk. Az eljárásváltozat hozama 70—95%. b) IV általános képletű vegyületeket — eibben a képletben A a fenti jelentésű, Y oxigén- 25 vagy kénatomot és R2 hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkiicsoportot, 1—3 szénatomos, • adott esetben acetilezett hidroxialkilcsoportot, az alkoxi- és alkilesoportban legfeljebb 4—4, összesen legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó 30 2 alkoxiaJkilcsoportot vagy lehasítható védőcsoportot jelent — gyűrűzárásnak vetünk alá, és ha az így kapott termék még egy védőcsoportot tartalmaz, azt lehasítjuk. (Az eljárásváltozat hozama 20-^50%. c) V általános képletű vegyületeket — ebben a képletben A, Rí és Y a fenti jelentésűek — gyűrűzárásnak vetünk alá. Az eljárásváltozat hozama 20—«)%. d) VI .általános képletű vegyületeket — ebben a képletben A a fentá jelentésű — VII általános képletű vegyületek reakcióképes észtereivel — ebben a képletben ,Ri a fenti jelentésű — reagáltatunk. Az eljárásváltozat hozama 20^50%. / e) VIII általános képletű vegyületeket —; ebiben a 'képletben A a fenti jelentésű, és Am adott esetben 1 vagy 2 kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált aimánocsoportot jelent — III általános képletű vegyületeikkel reagáltatunk. Az eljárásváltozat hozama 40—00%. Az I általános képletű vegyületek -keretébe tartozó la általános képletű vegyületek — ebiben a képletben A a fenti jelentésű, és R4 1— 3 szénatamos alkil- vagy hidroxialkilcsoportot vagy az alkoxi- és alkilesoportban legfeljebb i4—4, összesen legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkoxialkuesoportot jelent — Ib általános képletű vegyületekből, vagyis az a)—e) eljárás-162025