162005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás koronáriatágító hatással rendelkező kumarinszármazékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ^pr^. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VII. 15. (TO—856) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1970. VII. 17. (P 20 35 536.6); 1971. II. 20. (P 21 08 185.6) Közzététel napja: 1972. VI. 28. Megjelent: 1974. VI. 29. 162005 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 7/28; C 07 d 97/00 Feltalálók: Dr. Becker Karl Heinz állatorvos, Rossdorf/b. Darmstadt, Dr. Boltze Karl-Heinz vegyész, Bennsberg-Kippekausen, Dr. Dell Hans-Dieter vegyész, Köln, Dr. Seidel Peter-Rudolf vegyész, Porz-Wahnheide, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Troponwerke Dinklage & Co. cég, Köln, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás koronáriatágító hatással rendelkező kumarin-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű, koronáriatjágító 'hatással rendelkező új kuraarin-száranazékok ós fiziológiai szempontból megfelelő sóik előállításaira (mely képletben Rí, R2, R5 és R6 jelentése hidrogénatom; legfeljebb 4 széniaitoimos, egyenes- vagy elágazólánioú alikil-icsopoíi'í, mely adott esetben bidrox£-(csopoirtt(al lelhet helyettesítve; továbbá ailkioaillkiil-, airalikil- vagy airil-Jcsopont, melyek előnyösen 1 gyűrűirendszerből állnak és az egyes csoportok előnyösen legfeljebb 8 szénatomot tartalmaznak és e csoportok adott esetben egy vagy kiét ihalogénatomimal, kis szénatomszámú (előnyösen 1—3 széniatomos) alMl-osaporttal, kis szénatomszáimú (előnyösen 1—3 széniatocmps) alkoxiicsoparttal, hidroxi-osaporttal vagy trifluormetil-csoporittal helyettesítve lelhetnek; vagy Rt és R2, illetve R5 és RÖ a szomszédos nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódmak, 3—7 tagú, 1—3 iheteroatomoit tartalimazó heitarociiklikus gyűrűt képeanek, mely adott esetben egy vagy két szuibsatituenssiel, pl. aril-tisopoilttal (előnyösen monociikliikiuiS aril-HCSoporttal), kis szénatomszámú (előnyösen 1—5 széniatomos) alkil-^osoponttal, hidirioxiil-HCsaporittal 'helyettesített kis szénatomszáimiú (előnyösen 1—5 szénatomos) alkil-osoporttel, halpgénatommal vagy tritfluionmetil-icsoporitital helyettesítve lehet; 10 15 mimellett Rí, R2, R5 és RQ, illetve —NR1R2 és —NRgRa jelentésié azonos »vagy különböző tehet; R/i jelenítése hidrogénatom vagy kis szénatoimszámú (1—3 szématomos) alkil-osoport; R7 jelemtése hidrogénatom, kis saénatamszámú i(íl—3 szénatomios) alkil- vagy aril-csoport {előnyösen monaciklikus); Z jelentése halogénlatom vagy tegfeljebb 3 szénatomos kis szénatomszámú alku- vagy alkoxHcsoport; n jelentése 0—2; U jelenítése egyenes- vagy elágazólánoú, kis szénatomiszámú (12—5 szénaitamois) alküén-csoport, mely adott esetben egy hidroxil-*csoporttal helyettesítve lehet). A találmányiunk tárgyát képező eljárás szerint az (I) álitaléinps képletű vegyületekéit és sóikat 20 ömmiagukbam isiment módszerekkel oly módon állathatjuk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1( R 2 , R 4 , R 7 , Ú, Z és n je-25 lenitése az előzőkben megadott; R8 jelenítése alkil- vagy larilHCHopoirit) viagy valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben R4, R7, -R», U, Z és n jelentése a fent megadott és Hal jelenítése halogénlatom) vagy va-laimely (IV) ál-30 talános képletű vegyületet (mely képletben Rj, 162005
