160987. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lecitin elszineződés nélküli sterilezésére

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. V. 18. (SU—536) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1969. V. 20. (026 2S8) Közzététel napja: 1972. I. 28. Megjelent: 1973. XII. 31. 160987 Nemzetközi osztályozás: C 07 f 9/10; A 23 j 7/00 Feltalálók: Cilento Rudolfo vegyész, New Brunswick, Riff kin Charles vegyész, Highland Park, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons, Inc. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás lecitin elszíneződés nélküli sterilezésére 1 A találmány tárgya eljárás lecitin elszíneződés nélküli sterilezésére. A lecitin néven ismert foszfolipidet a gyógyszerészeti gyakorlatban diszpergálószerként és 5 felületaktív szerként használják. A lecitin „természetes" jellegére való tekintettel évek óta használatos diszpergálószerként prokain-penicilliin steril vizes szuszpenzióiban. A korszerű orvosi gyakorlatban igen nagy prokain-penicil- If lin adagokat fecskendeznek be jó gyógyhatás elérésére. Az 50% mikronizált szilárd penicillint tartalmazó vizes szuszpenzió olyan viszkózus, hogy nem folyik ki az injekciós tűből. Viszonylag kevés steril lecitin hozzáadására ez 15 a keverék eJfolyósodik, és így lehetővé válik nagy hatóanyagtartalmú adagok befecskendezése. A lecitin halványsárga vagy világosbarna szemcsés szilárd anyagként vagy különféle fo- 2d lyékony alakokban van forgalomban. Steril lecitin készítése mindig nehéz problémája volt a gyógyszeriparnak, különösen ha meg kívánták tartani az eredeti világos színét. A lecitin hajlamos oxidációra és bomlásra, ami együtt jár 5 színének nem kívánatos sötétedésével. Az ipari gyakorlatban számos módszer használatos ennek megakadályozására, de egyik sem teljesen kielégítő. Az ipari lecitin vízben diszpergálva és kb. 1 att nyomáson 121 °C-on 30—6Ü percig ,{. autoklávban sterilizálható. Ily módon általában steril lecitimt kapunk, a termék azonban rendkívül elszíneződött. Azt találtuk, hogy az elszíneződés megakadályozható oly módon, hogy a sterilezésre kerülő vizes lecitinhez kis mennyiségben hozzáadjuk egy olyan kénoxosav sóját, amelyben a kén látszólagos oxidációs foka legfeljebb +4. A vizes lecitin lecitin és víz keveréke. A keverék lehet diszperzió, szuszpenzió vagy emulzió. A találmány szerinti eljárás bármilyen lecitin és víz keverékre alkalmazható, tekintet nélkül a lecitin koncentrációjára. Egy előnyös vizes lecitinkeverék harmadrész lecitinből és kéthajroadrész vízből áll. Az ilyen keverék előnyös, mert lecitinben koncentráltabb keveréket nehéz kezelni, kisebb koncentráció esetén pedig túlságosan nagy edényekre és nagymennyiségű víz felmelegítésére van szükség. Mindamellett ezek a megfontolások elsősorban gazdasági, nem pedig kémiai jellegűek, és hangsúlyozzuk, hogy a találmány alkalmazható lecitin és víz bármilyen arányú keverékére. A sterilizálást «magasabb hőmérsékleten és fokozott nyomáson végezzük. A hőmérsékletnek 100 °C fölött kell lennie, a nyomásnak atmoszférikusnak vagy előnyösen annál nagyobbnak. A sterilizálási körülmények felső határa a lecitin bomláspontja. A gyakorlatban 160987