160892. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazabiciklusos vegyületek előállítására
SZABADALMI 160892 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS jákk Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/24 w&v Bejelentés napja: 196». XII. 11. (Cl—946) Svájci elsőbbségei: 1968'. XII. 11. (1&499/68); 1969. VII. 08. (10 372/60) ^BliÍ!lSliM Bejelentés napja: 196». XII. 11. (Cl—946) Svájci elsőbbségei: 1968'. XII. 11. (1&499/68); 1969. VII. 08. (10 372/60) »vf* , <pr% Bejelentés napja: 196». XII. 11. (Cl—946) Svájci elsőbbségei: 1968'. XII. 11. (1&499/68); 1969. VII. 08. (10 372/60) t ' ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1972. I. 12. HIVATAL Megjelent: 1973. XII. 31. Feltalálók: Dr. Heusler Kari vegyész, Basel, Svájc, Prof. Dr. Woodward Robert Burns vegyész, Cambridge, Mass., Amerikai Egyesült Államok Dr. Ernest Ivan vegyész, Birsfelden, Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás tiazabiciklusos vegyületek előállítására A találmány tiazabieiklusos vegyületeknek, még pedig a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű 7-araüno-8-oxo-5-tia-l-azabicikloi[4,2,0]okt-2-én-2-karbonsav származékoknak— e képletben Rí hidrogénatom vagy rövidszénlánoú alkil-, halogén-(rövidszénláncú)-alkil-, oikloalkilvagy fenil-(rövidszénláncú)-.alkilgyök lehet, R2 hidrogénatomot, Y—(Cm H 2m )— CO— képletű csoportot — amely utóbbi képletben m 0 és 4 közötti egész számot jelent és a <CmH 2/n )— képletű alkiléngyök egy szénatomja adott esetben helyettesített aminocsoporttal, szabad, éterezett vagy észterezett hidroxil- vagy merkaptoesoporttal vagy szabad vagy funkcionálisan átalakított kanboxilcsoporttal helyettesítve lehet és Y egy adott esetben helyettesített aromás vagy cikloalifás szénhidrogéngyökkel vagy heterociklusos gyökkel éterezett hidroxil- vagy merkaptocsoportot jelent, vagy C„H2n+i— .—CO— vagy C„H2n-i—CO— általános képletű gyököt — amelyben n értéke egy 1 és 7 közötti egész szám és a lánc adott esetben oxigén vagy kénatommal lehet megszakítva és/vagy halogénatommal, trifluormetilcsoporttal, szabad vagy funkcionálisan átalakított karboxilcsoporttal, szabad, vagy helyettesített aminocsoporttal vagy nitrocsoporttal lehet helyettesítve — vagy Z—HN— —CO— általános képletű csoportot jelent — ahol Z egy adott esetben helyettesített aromás- vagy alifás szénhidrogéngyököt 5 képvisel, vagy egy szénsav-félészter könynyen léhasítlható acilgyökét jelenti, R egy adott esetben helyettesített alifás, cikloalifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéngyökkel egyszeresen vagy kétszeresen he-10 lyettesített metiléngyököt jelent —, valamint a sóképző csoportokat tartalmozó ilyen vegyületek sóinak előállítására vonatkozik. Az R metilénesoportot helyettesítő szénhid-15 rogengyök lehet kétvegyértékű csoport, pl. egy kétvegyértékű alifás szénhidrogéncsoport is. Az alifás szénihidrogéngyök valamely elsősorban legfeljebb 7, előnyösen legfeljebb 4 szén-20 atomot tartalmazó alkil-, alkenil- vagy alkinilgyök lehet. Az ilyen gyökök adott esetben funkcionális csoportokkal, pl. szabad, éterezett vagy észterezett hidroxil- vagy merkaptocsoportokkal, mint rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú 25 alkeniloxi-, rövidszénláncú alkiléndioxi-, adott esetben helyettesített feniloxi- vagy fenilalkoxi-, rövidszénláncú alkiknerkapto-, adott esetben helyettesített fenilmerkapto- vagy fenilalkilmerkapto-, rövidszénláncú alkoxikarboniloxi-30 vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-osoportokkal, 160892
