160878. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno-benzotiepino-pirrol-származékok előállítására

MAGYAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI BIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 160878 Bejelentés napja: 1970. XII. 22. (CI—1064) Svájci elsőbbsége: 1969. XII. 23. (19 061/69 és 19 062/69) Közzététel napja: 1972, I. 28. Megjelent: 1973. XJH. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/06 Feltalálók: Blattner Hans technikus, Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen/BS, Svájc Tulajdonos: GIBA—GEIGY AG. cég, Basel, Svájc Eljárás tieno-benzotiepino-pirrol-származékok előállítására A* találmány új tie,pin-szánmazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására és {elhasználására szolgáló eljárásra vonatkozik. 5 Az (I) általános kópletű tiepin-származékok — ebben a képletben X kénatomot és Y egyes közvetítem kötést vagy Y kénatomot és X egyes közvetlen kötést és H Rí hidrogénatomot, allil- vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil-csoportot jelent — valamint szeiivetlen vagy szerves savakkal alkotott sói eddig még nem voltak ismertek. 15 Azt találtuk, hogy ezek a vegyületek, különösen pedig a 2,3-dMdiro-iie-tienó[a'^3':2,3]t.l]>benzotiepinö[4,5-c]ipirrol, a 2-anetil- és a 2-etil--2,3*dihidro-lH-tieno [i2';3' :'2i^]{il]benzotiepdno[4,5-<c]ipirrol, a 2-metil-, 2-etil- és a 2-butil- 20 -2,3^döiidro-ilH-tieno[3'^' :2,3] [a]foenzotiepino[4,5-c]pirrol, valamint ezeknek a vegyületeknek addíciós sói értékes gyógyászati tulajdonságokkal és széles terápiás index-szel rendelkeznek. Ezek a vegyületek orális, rektális vagy paren- 2

5 terális beadás esetén a központi idegrendszerre tompító hatásúak, így például csökkentik a motilitást, gátolnak bizonyos reflexeket, izomrelaxációs hatást mutatnak, fokozzák a narkózist, az úgynevezett „test de la traction" során 30 és a felizgatott egérnél hatásosak, antiemetikus hatásúak és csökkentik a testhőmérsékletet. E vegyületek továbbá adrenolitikus és hisztaminantagonisztikus hatással is rendelkeznek. E hatásaik alapján, amelyek különböző standard-kísérletekkel — vesd össze R. Domenjoz és W. Theobald, Arch. Int. Fharmaoodyn. 120, 450 (1959), és W. Theobald és mtsai, Arzneimitteiforschung 17, 561 (1967) kísérleteikkel — mutathatók ki, ezek a vegyületek alkalmasaknak mutatkoznak pszichikai és muszkuláris eredetű feszültségi és izgalmi állapotok kezelésére. Az (I) általános képletű vegyületekben Rí alkil-csoportként metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, szek.butil- vagy izofoutil-csoport lehet. Az (I) általános képletű vegyületek találmány szerinti előállításához valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben X és Y az (I) képletnél megadott jelentéssel rendelkeznek — egy (III) általános képletű aminnal — e képletben Rí jelentése megegyezik az (I) képletnél adott meghatározás szerintível — reagáltatunk, és adott esetben a kapott reakcióterméket valamely szervetlen vagy szerves savval addíciós sóvá alakítjuk. • A (II) általános képletű Ibisz^brórnimetil-vegyületet a (III) általános képletű szabad bázisokkal valamely oldószer jelenlétében reagál-160378