160877. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. XI. 30. (Cl—1056) Svájci elsőbbsége: 196». XII. 01. (17 889/69) Közzététel napja: 1972. I. 28. Megjelent: 1973. XII. 31. 160877 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 27/00; C 07 d 49/08; C 07 c 103/38 Feltaláló: Dr. med. Wilhelm! Gerhard, Riehen/BS, Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY AG. cég, Basel, Svájc Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására A jelen találmány 'gyulladásellenes (antiflogisztiikus), fájdalomcsillapító (analgetikus) és iázcsökkentő (mtápiretikus) hatással rendelkező gyógyszerkészítményekre vomaitikozitk, melyek reumaitikus, antritiszes és más gyuUadásos betegségek és állapotok kezelésére alkalmasak. A 4-butü-l-(p-hidiroxifeinü)^2-feriü-3,5-pkiazolidmdion, melyet a következőkben mindig Oxyphenfoutazon-nak nevezünk (International Nonproprietary Name, INN), nagyon értékes hatóanyagnak bizonyult gyulladásos és duzzanatokkal járó áüapotok kezelésére. Bizonyos esetekr ben azonban az Oxyphenbutazon használatát nem. kívánt mellékihatások kísérik {így ödémaképződés, szédülés, hányás, hasmenés, gyomorfekélyek keletkezése és aktiválódása egészen a vérzés felléptéig), úgy hogy egyes esettekben a napi adagot a még biztosan hatásos adag alá kell csökkanteni. Ezért nagyon kívánatos lenne, ha. meg volna annak lehetősége, hogy az Oxyphenibutazont minimális mértékű mellékihatások mellett a terápiásán hatásos adagolásban alfcal-Meglepő módon azt találtuk, hogy a p-Jhidroxáacetanilid, melyet a következőkben mindig Paraioetaimol-nak (INN) nevezünk, az Oxyphenbutazon terápiás szempontból kívánatos hatásait egyrészt szinergetíkusan növeli, mimellett másrészt a toxicitás inkább csökken és az ul-10 15 kuszt előidéző hatást legfeljebb csak additív mértékiben lehet megfigyelni. Ezeken a megállapításokon alapulnak mármost a találmány szenintti gyógyszerkészítmények, melyeket az jellemez, hogy Oxyphenbutazont és ehhez képest 1—5-szörös •— előnyösen 2—4-szere3 — mennyiségiben Paracetaimolt tartalmaznak olyan gyógyszerészeti szempontból elfogadható hordozóanyagokkal és adott esetben további hozzététanyagokkal kombinálva, melyek orális vagy rektáhs alkalmazásra szolgáló gyógyszerészeti 'készítmények előállításánál szokásosan felhasználást nyernek. A találmány, szerinti gyógyszerkészítmények aiuatoazása az adagolás függvényében lehetővé teszi, hogy a mellékhatásokat a legmesszebbmenő mértékiben kikapcsoljiuk és/vagy intenzív terápiás hatást' érjünk el. A találmány szerinti 20 készítményeket ugyanazoknak a gyulladásos és duzzanatokkal járó állapotoknak a kezelésére használhatjuk fel, melyeknél az Oxyphenibutarzont egymagában mér alkalmazták, de felhasználhatók azok olyan esetekben is, melyeknél 25 követelmény az erősebb fájdalomcsillapító hatás, például gyulladások okozta fájdalmak fellépése esetén. Az OxyphenbuÉazon és a Paracetamol fájdalomcsillapító és gyulladásellenes hatásának kölcsönös szdnergetäkus fokozódásált 30 a találmány szerinti mennyiségi viszonyok mel-160877