160872. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyolc gyűrűtagú heterociklusos vegyületek előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1969. X. 31. (Cl—936) Svájci elsőbbsége: 1968. XI, 01. (16 332/68) Közzététel napja: 1972. I. 12. Megjelent: 1973. XII. 31. 160872 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 87/54 Feltaláló: Dr. Kern Jörg vegyész, Oberwil/BL, Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY AG. cég, Basel, Svájc Eljárás nyolc gyűrűtagú heterociklusos vegyületek előállítására A találmány tárgyát heterociklusos vegyületek képezik. Ezek a vegyületek egy nyolc gyűrűtagú heterogyűrűt tartalmaznak és az alábbi (I) CHÜ—0-JH2 C R—C—N \ O \ II N—C—R CH2 —0-JH 2 C képlettel jellemezhetők, ahol R valamely adott 10 esetben szubsztituált alkilgyököt, valamely ariigyököt, valamely heterociklusos gyököt, valamely alkoxigyököt vagy ariloxigyököt jelent. Ezeknek a nyolctagú heterociklusos vegyületeknek az esetében tehát N,N'-szubsztituált 1,5- 15 -dioxa^3,7-diazaciklooktánokról van szó. Ha R valamely alkil- vagy ariigyököt vagy valamely heterociklusos gyököt jelent, ezek a , . gyökök egy szénatommal kapcsolódnak a —GO- 20 ^csoporthoz. Az alkilgyök elágazott vagy előnyösen egyenes szénláncú lehet. Ezenfeíivül mentes lehet további szubsztituensektől vagy tartalmazhat szuibsztituenseket, különösen halogénatomokat, így fluor- vagy klóratomot. Lehet 2» pl. rövidszénláncú és 1—3 szénatomot tartalmazhat. A hosszúszénláncú alkilgyökök pl. 11— (II) 21 szénatomot tartalmaznak. Az R ariigyökökön elsősorban a benzolsorozat valamely gyökét, mindenekelőtt az egyszerű 3 o benzolgyűrűvel rendelkező gyököt kell érteni. Az aromás gyűrűk szuibsztituenseket is tartalmazhatnak, pl. alkilasoportolkat, így metil- vagy etilcsoportöit, halogénatomokat, így bróm- vagy klóratomokat, alkoxicsoportokat, így metoxicsoportokat, trif luarmetilcsoportokat, karbonsaivalkilésztercsoportokat. Heterociklusos gyökökként megemlítjük a piridinbázisok gyökeit. Ha R alkoxicsoportot jelent, ez is egyenes vagy elágazott szénláiicű lehet és pl. 1—22 szénatomot tartalmaz. Ezek az R alkiksoportokhoz hasonlóan további szuibsztituenseket tartalmazhatnak, és szénláncuk bjeteroatomokkal is meg lehet szakítva, pl. kéijsr Wigy oxj^énhidakkal. • V *''• '.. ' ; •; r -'N : Ha R ariloxigyököt jelent, itt is íőként a ibenzolsorozat valamely gyöke, pl. egy tovább nem szubsztituált vagy a szokásos módon szubsztituált monociklusos fenilgyök jön számításba. Az I általános képietű heterociklusos vegyületek közül előnyösek a ' -Rt-jQ—N CH2 —O—H2C / \ O N—C—«i CH2—O—H2 C 160872
