160837. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(diaril-piridil-metil)-imidazolok és sóik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VII. IS. (J8A—2249) Német Szö>et«égi Köztársasáf-beli elsőbbsége: 1968'. VII. 20. {F 17 70 939.6) Közzététel napja: 1972. I. 28. Megjelent: 1973. XI. 30. 160837 Nemzetközi osztályozás: C 07 ú 99/02J C 07 il 49/36; C 07 d 31/24 \ <l Feltalálók: Dr. Draber Wilfried vegyész, Dr. Buchet Karlheinz vegyész, Dr. Plempel Manfred biológus, WuppertaWElberfeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbenfabriken Bayer AG. ©ég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás N-{diariI-píridil-metil)-imidazolok és sdlk előállítására A találmány tárgya eljárás az (I) képletű új N-(diaril-piridil-metil)-imidazol0k előállítására. Az új vegyületek és sóik, mint antimikotikumok, kiváltképpen a trichophyton- és mikrosporiujn-félék által előidézett easdídosis és dermatamycosis ellen alkalmazhatók. Ismeretes, hogy bizonyos dlaril-piridil-karbinolok, kiváltképpen a 3-piridil-származékok a növényekre káros gombákra fungicid hatást fejtenek ki [3,396.224 sz. amerikai szabadalmi leírás; Phytopathology, 57» 805, 833, 836 (1967)], Ezek a már Ismert vegyületek azonban, az emberre káros gombákra nem fejtenek ki hatást. Ezért meglepő, hogy az imidazolgyűíllnek a bevezetése a vegyületeket emberi és állati gombásodás kezelésére alkalmassá tegzi. Az I. képletben R, E1 és R 3 jelentéi hidrogénatom vagy 1— -4 szénatomé» alkügyök, X Mdrosénatorai, 1—4 íszématomos alkügyök, halogénatom, trífluormetil-, nitro- 1—4 szénatomos alkíltmerkapto- vagy 1—4 szénatomos alkostígyök, mimellett X jelentése a két benzolgyűrűn különböző lehet, n 0—2 egész szám, mimellett jelentése a két benzolgyűrűn különböző lehet. 10 15 20 28 30 •. . ' ' . . 2 Az alkilgyökök alatt egyenes vagy adott esetben elágazóláncú alkilgyökök értendők, amelyek adott esetben kettőskötést is tartalmazhatnak. Az N-(diayil-piridil-metilV-i3!isidazolok sói közül előnyösen a fiziológiásán elviselhető savakkal alkotott sók jönnek számításba. Ilyen savak például a halogénhidrogénsavak, foszforsavak, szulfonsavak, mono- és bifunkcionális karbonsavak és hidroxilkarbonsavak' pl. ecetsav, propionsav, maleínsav, borostyánkősav, fumársav, borkősav, citromsav, szalicilsav, szorbinsav, tejsav l,5-n,aftalindiszuifonsav. Az (I) képletű vegyület e savakkal alkotott fiói közül különösen a hidrogénhalagenádieknek (kiváltképpen kloridoknak), laktatóknak és szalieilátoknak van jelentősége. Az {!) képlető N-(di9til^Mdil-meti'l)-ii»idazolokat úgy állítjuk elő, hogy az ismert, illetve ismert módon előállított (II) képletű diaril-piridil-karbinolokat — ahol X jelentése az (I) képlet szerinti — iners oldószerben, így benzolban, toluolban, ; ßiklßhexanbart, éterben, petroléterben vagy metilénkloridban valamely tercier alkoholok klórötására alkalmas reagenssel' pl. tiónilktoriddal, foszforilklöriddal: vagy acetükloridda! ismert módon (előnyösen a forrás hőmérsékletén) reagáltatunk és a felszabadult savhak :a savat fcSzdroibösítő: szerekkel, pl. vizes 160837
