160812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás farmakológiailag hatásos aminoalkoholok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. HL 05. (TO—-846) Német Szövetségi Köztéursasag-beli elsőbbsége: 1970. HL 07. (P 20 10 8f3,2) Közzététel napja: 1972. I. 12. Megjelent: 1973. XII. 05. 160812 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 91/34 0^]VMlíí^l v w ^iHÍVÍáf $t ' ^%e*mmj&.n:J--$' ^""" Feltalálók: Dr. Boltze Karl-Heinz vegyész, Bensberg-Kippekausen, Dr. Lorenz Dietrich orvos, Kleinhurden/Post Immekeppel b. Bensberg, Lehnen Hans Dieter laboráns, Birk über Siegburg, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Troponwerke Dinklage et CO. cég, Köln, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás farmakológiailag hatásos aminoalkoholok előállítására Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületeik (mely képletben X jelentése a 3-, 4- és/vagy 5-helyzetben elhelyezkedő egy vagy két hidroxilcsoport; 5 A jelentése egyenes- vagy elágazóláncú, 1—5 szénatomos alkilén-csoport; m jelentése 0., 1 vagy 2; n jelentése 0—3-ig terjedő egész szám; mimellett a metil-csoportok a gyűrű bármely ip helyzetéhez kapcsolódhatnak) és fiziológiai szempontból megfelelő, szervetlen vagy szerves savakkal képezett sóik előállítására. A találmányunk tárgyát képező eljárás segít- !5 ségével az (I) általános képletű vegyületek és fiziológiai szempontból 'megfelelő sóik oly módon állíthatók elő, hogy a) valamely (II) általános képletű ketont (mely képletben X, A, m és n jelentése a fent meg- 20 adott) a benzil-csoport lehasítása közben a periódusos rendszer VIII. csoportjába tartozó fémkatalizátor jelenlétében önmagában ismert módon hidrogénezünk; vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet 2s (mely képletben X jelentése a fent megadott) valamely (IV) általános képletű ketonnal vagy aldehiddel (mely képletben m és n jelentése a fent megadott; B jelentése kis szénatomú, legfeljebb 4 szénatomos alkilén-csoport. és Y jelentése ;;o hidrogénatom vagy legfeljebb 2 széna toimos alkilén-csoport) reduktív kondenzációnak vetünk alá, majd egy, az a) vagy b) módszerrel kapott bázist kívánt esetben gyógyászati szempontból alkalmas, szervetlen vagy szerves savval képezett sóvá alakítunk. A (III) és (IV) általános képletű kiindulási anyagok ismert vegyületek. A (II) általános- képletű kiindulási anyagokat — amennyiben nem ismertek — oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben X jelentése a fent megadott és Hal jelentése halogénatom) valamely (VI) általános képletű vegyülettel kondenzálunk (mely képletben A, m és n jelentése a fent megadott). A (VI) általános képletű vegyületek (IV) általános képletű vegyületek és benzilamin reduktív kondenzációja útján készíthetők. Különösen értékések azok az (I) általános képletű vegyületek, melyekben m=l. X előnyösen 1 hidroxilcsoportot jelent, mely különösen előnyösen a fenil-gyűrű 34ielyzetéhez kapcsolódhat; n előnyösen 0. A előnyösen 3—5 szénatomos alkilén-csoport. A 4. és- 7, példa szerinti új vegyület feltűnően kedvező hatás-kombinációt mutat. 160812