160810. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-aminoalkilamino- tieno-[3,2-d]pirimidin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. VIII.'07. (TO—821) Német Szövetségi Köztársasag-beli elsőbbségei: 1969. VIII. 08. (P 19 40 572.2); 1970. VII. 02. (P 20 32 686.7) és (P 20 32 687.8) Közzététel napja: 1971. XII. 27. Megjelent: 1973. XI. 30. 160810 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/06 ~*i •f Feltalálók: Dr. Woitun Eberhard vegyész, Dr. Narr Berthold vegyész, Dr. Schröter Wolfgang orvos, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Karl Thomae GmbH, cég, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 2-aminoaIkiíamino-tieiio[3,2-dlpirimidin-szárniazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 2^aiminaalkilamino-tieno![3,2-d}piriimidinszármazékok és szerves vagy szervetlen savakkal alkotott fiziológiailag' elviselhető savaddiciős sóik előállítására. Ebben a képletben Rí és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy egyenes vagy elágazó szénláncú 1—16 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy Rí és R2 a közöttük levő nitrogénatoinmal együtt, adott esetben; egy oxigénatoimmal vagy egy további nitrogénatommal megszakított, és/vagy egy alkilcsoporttal, vagy egy hidroxilcsoparttal szubsztituált, telített 5—7 tagú heterociklikus gyűrűt is alkothatnak, R3 hidrogénatomot vagy egyenes vagy elágazó szénláncú 1—6 szénatomos alkilcsoportot, R4 hidrogénatomot vagy a 6- vagy 7-helyzetben levő metilcsoportot és A egyenes vagy elágazó szénláncú 2— 10 szénatomos alkiléncsoportot jelent. Az új vegyületeket a következő módszerekkel állíthatjuk elő: a) Egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R|, R2 és R/, a fenti jelentésűek, és Z halogénatomot, szubsztituált merkaptocsoportot vagy alkilszulfonilcsoportot jelent— egy III általános képletű diaminnal — ebben a képletben R3 és A a fenti jelentésűek, 5 és X hidrogénatomot vagy könnyen lehasítható védőcsoportot, például acetil-, benzoilvagy p-toluokzulifonilcsopörtot jelent — reagáltatunk, és szükség esetén az X védőcsoportot lehasítjuk. 10 Abban az esetben, ha Z halogénatomot jelent, egy hidrogénhalogenidet megkötő szerre van szükség. A reakciót 20 és 200 °C között, előnyösen szerves oldószerben végezzük. Hidrogénhaloge-15 nidet megkötő szerként szervetlen vágy tercier szerves bázist alkalmazhatunk, de megfelel a III képletű diaimin legalább egy mólnyi feleslege is. Ennek a diaanimnak további feleslege oldószerként szolgálhat. Abban az esetben, 20 ha X védőcsoportot jelent, azt utólag, például > hidrolízissel lehasítjuk. b) Egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3, R4, X és A a fenti je-25 lenitésűek, és Z' halogénatomot, szabad vagy szubsztituált roerkaptocsoportot vagy alkilszulfonilcsoportot jelent — egy V általános képletű aminnal — ebben a képletben Rt és R2 a fenti jelentésűek — reagáltatunk, és szükség 30 esetén az X védőesoportot lehasítjuk. 160810