160785. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,4-diszubsztituált 9,10-dihidro-4H-benzo[5,6]ciklohepta[1,2-d] oxazol- és tiazol- származékok előállítására
MAGTAB SZABADALMI 160785 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Ä Bejelentés napja: 1970. ,1. 26. <SA—2202) Nemzetközi osztályozás: C 07 d 85/48; C 07 d 91/42 ^yOr Amerikai Egyesült Államok-ibeli elsőbbsége: 1969. I. 29. (795 048) !'"' "*' ; % ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. XII. 27. Megjelent: 1973. X. 31. Feltaláló: Dr. Galántay Eugene E. vegyész, Morristown, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: SANDOZ A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás 2,4-diszubsztituált 9,10-dihidro-4H-benzo[5,6)ciklohepta[l,2-d]oxazol-és tiazolszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új oxazol- és tiazolszármazékok előállítására. Ebben a képletben X oxigén- vagy kénatomot, R 1—4 szénatomos alkilcsoportot és Z klór- vagy brómatomot jelent. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben XésRa fenti jelentésűek — klórozóvagy brómozószerrel kezelünk. Az eljárás egyik módja a következő: II általános képletű vegyületeket iners szerves oldószerben, például toluolban vagy xilolban oldunk, és az így kapott oldatot —5 és +35 C°, előnyösen —5 és +5 C° közötti hőmérsékleten egy klórozószerrel, például tionilkloriddal vagy foszfortrikloriddal, vagy egy brómozószerrel, például tionilbromiddal, foszfortribromiddal stb. reagáltatjuk. Ha a halogénezőszerek egyike az adott reakciókörülmények között folyadék, akkor annak feleslege helyettesítheti az oldószert. Az így kapott I általános képletű vegyületek ismert módon, például kikristályosítással elkülöníthetők, majd ismert módon, például átkristályosítással, tisztíthatók. A II általános képletű kiindulási vegyületek is újak. II általános képletű vegyületekhez úgy juthatunk, hogy III általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R és X a fenti jelentésűek — iners szerves oldószerben redukálunk. A III általános képletű vegyületek redukálása a következőképpen hajtható végre. s III általános képletű vegyületeket iners szerves oldószerben, például kevés szénatomos alkanolban, mint az etanol, adott esetben egy további oldószerrel együtt, például metilénkloriddal vagy egy ciklikus éterrel, mint a tetrahidro-10 furán, feloldunk, és a kapott oldathoz —20 és +80 C°, előnyösen —5 és +10 C° között, legelőnyösebben azonban 0 C°-on redukálószert, például nátriumbórhidridet adunk. Az ekkor keletkező II általános képletű vegyületek a reakcióig keverékből ismert módon, például a reakciókeverék szerves, fázisának bepárlásával, elkülöníthetők, és adott esetben ismert módon, például átkristályosítással, tisztithatók. 20 A II általános képletű vegyületek kiindulási anyagaiként használt III általános képletű vegyületek ismert kiindulási anyagokból ismert eljárásokkal állíthatók elő (Lásd pl. a 67 14710 és 68 06421 számú közzétett holland szabadalmi be-25 jelentéseket). A találmány szerinti I általános képletű vegyületek, mint kiindulási anyagok alkalmazhatók a nyugtató, illetve antidepresszívhatású 4-30 -piperazinoszármazékok előállítására. 160785
