160780. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1069. IX. (SA—2002) Svájci elsőbbségei: 1968. IX. 30. (14 591/68), 1969. VII. 08. (10 401/69), 1969. VII. 16. (10 837/60), 1969. VII. 31. (11655/69), 1969. VIII. 04. (11 778/69) Közzététel napja: 1971. XII. 27. Megjelent: 1973. XI. 30. 160780 Nemzetközi osztályozás? C 07 d 27/58; C 07 c 91/10 Feltaláló: Dr. Troxler Franz vegyész, Bottmingen, Sváje Tulajdonos: SANDOZ A. G., Basel, Svájc Eljárás indolszármazékok előállítására A tstlátaaáay tárgya eljárás az I általános képletű új fedolszárinazékok, savaddíciós sóik és az ezeket tartailrnazó gyógyszerkészítmények előállítására. Ebben a képletben Rí egyenes vagy elágazó szénláncú kevés szénatomos alkilcsopotptot vagy cikloalkJlesoportot és Ra hidrogénatomot vagy kevés szénatomos al~ kilcsoportot jelent. Különösem értékesek azok az I általános képletű vegyületek, amelyek képletében Ei 1— 5 szénatomé® alkilcwportot, pékiául metil- vagy etxle&oportot, előnyösen azonban izopropj]-, szek.-butil-, terc-butil-, terc-pentil-, 3-pentilosoportot, előnyösen 3 vagy 4 szénatomos eikliaíkiiesoportot, 8—10 szénatomom fenilalküc&oportot, előnyösen S-fenMpspopilcsoportot, vagy 1-adamantílcsoportot jelent R2 az I általános képletű vegyületben előnyösein hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot képvisel, A taJálmány értelmében úgy jutunk - az. I általános képletű, illetve az I képlet keretébe tartozó la, Ib, Ic és Id általános képletű új Lndolszánmzékokhoz, hogy a) Ha általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R2' bevés aaénatemos attUcsoportot jelent — vagy IIb általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Y fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, és B2' a fenti jelentésű — vagy Ha és Hb általános képletű vegyületek keverékét (a továbbiakban egyszerűen II képletű vegyületek) egy III képl&tű amiinnal — ebben a képletben Bi a fenti jelentésű — reagáltatunk, és kívánság esetén &g így kapott la általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Bt és B2' a fenti jelen* tésűek •—*• m Ib általános képletű vegyületekké hidroliaáljuk — ebben 'a képletben Bi a fenti jelentésű —, vagy b) IY általános képletű vegyületekből —. ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek —»• a bemzilcsoportot hidrogénezéssel lehasítjuk, és egy esetleges kevés szénatoBnog alkoxikarbonilcsoportot az todolváss 2-hely#etébe» kívánság esetén s^bad ka^boxilesoportté ^appanosítunk el, vagy c) V általános képletű vegyületeket — ebbe» a képletben Ba' a fenti jelentésű* és Bs és B4 kevés szénatotBos aMles©portot jelent — katalitikusan vagy egy kompién: alkélibórhidriddel Ic általános 'képletű vegyületekké redukálunk — ebbe» a képletben B?V B3 és B$ a fenti jelentésűek ~-, és kívánság esetén az így kapott Ic általános képletű vegyületeket Id általános képletű vegyületekké hidrolizáljuk — ebben a 30 képletben B3 és R4 a fenti jelentésűek —. 10 15 20 25 160786