160773. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1O,11-dihidro-dibenzo[b,f]-azepinek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS ^~—^^^^t, ,JLU i % <, &?jele&té9 wpja: 1970. VIII. QS, (80^-475) Fraaciaers^á^ §JsQbjbsége: l§i6j|, ¥111. 0?. i$öz;zjt#el mmw- IMI. XII. 27. 160773 Q m A um V msüßümt- iwa, 3P-. 30. «•V Feltalálók: Fouché Jean vegyfsz, Baurg'la^Rein© (HEauts-deH3eine), fce^gr André• yggyesz» Massy (Essoníte), Fraaciaország TyÍ3J^^(9g:: BbaaéiPeöjlei^c ,8. A.' cég', Fáp|?st

Wmif)igwsz%& - IM l «WWyWTSIW^^^^WWWlll'ffMWirMB w-wwrwjj, i "wi M^wffWfPiMBiWW Eljárás szubsztituált 10,ll'dihidro-dibenzo[b,f]azepinek előállítására A találmány tárgya eljárás az I ált alános képletű új szubsztituált 10,11-dihidrQ-dibenzo[b,f]azepinek és savaddiciós sóik, toyátebá a? ezeket bázis és/vagy só alakjában tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Ag I általános képletben R, R' és Rí azonosak vagy különbözőek lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1^5 szénatomos alkilcsoportot jelented nek, és az X jelek egyike klóratomot, a többi egy-egy hidrogénatomot jelent. A találmány szerint az I általános képletű vegyületek a következő módszereik szerjnt állíthatók elő: a) Azok az I általános képletű vegyületek, amelyek képletében R és R' hidrogénatomokat jelentenek, és Rí és X a fenti jelentésűek, egy II általános képletű vegyület — ebben a képletben Rí és X a fenti jelentésűek ^- redukálásával állíthatók elő, A redukció nátriumamalgámmal, fémnátriummal egy 2—6 szénatom«? primer alkoholban, például butanolban, yagy semleges vagy lúgos közegben katalizátor, például Raney-nikkel jelenlétében való hidjrQgénezéssel hajtható végre. fe) Azokhoz, az l &ltaláno§ kéj>letű vegjüjer tekhejz, amelyek k^gpletjben R^ és, X a fenti B. / 5 jtJenfeű, |s -^EJ / % r» R' V általános képletű esoj>prto.t jeléig -— ebben a képletben R2

és % hidrogénatoinot és/yagy 1^-4 szénatom mos alkilcsopartot jelentenek — egy III általános képletű vegyületnek — ebben a, képletben Rí, R2, R

3

és X a fenti jelentésűek ^- iners szeryes .oldójszerben, peleiéül dietiléterben yagy tetra,hidrofuránban lítiumajumíniumhidriddel vagy nátriimaalunjTOyn^hídxid^l való redukáltsavai juthatunk, A II ajtajanos, feépletű kiindulási anyagok -*• ebiben a képletben RÍ és X ft fett jelentésűek — IV általános képletű ketonokból — ebiben $ képletben Rí és X a fenti jelentésűek — állíthatók elő az oxjmok el8áttítás,ánafc islert módszerei szerint, A IV általános képletű ketonok az [A] reakcióséma szerint készülhetnek a szerves kémiádban használt hagyományos módszerek szerint. A kiindulási anyagként, használt 2-bróm-3--klór-N-benzoilanilin 2-bróm-3-amino-nitrobenzolból állítható elő II. Deporter és J. Nys szerint [Chem. Abstr. 54, 22 579 c (I960)]. 160773