160759. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,3,4-tetrahidro-ftalazin-2-karbonxamidin-származékok előállítására
SZABADAL Ji£PKÖZTA«SASÄG E Í R JL C m-f— :jJK •l/rw^^Ng | Be j e | mtés nap^; 1969: VII. 23. ^OA-AM) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Hollandiai elsőbbsége: 1968'. VII. 23. (5810452) Közzététel napja: 1971. XII. 2?. Megjelent: 1973. X. 31. 160759 Nemzetközi osztályozés' C 07 d 51/06 '«> Feltaláló: Dr. Panneman Harn Jan vegyész, Qss, Hoüandia Tulajdonos: M. y. -ORGANPJí, Qss, Hollandia "gBHWl'WIM«!"""»'«»« iiiui-ilillipw|!mp« Eljárás l,2,8,44etTaMáro-ftalazin"2-karte A találmány tárgya eljárás az <I) általános képletű, .új l,2,3(4-tetrahidro-ftalaí?ifi-2-%ar, bo-X-ajmicUnek és gyógyászatilag alkalmazható, szerves y&gy szervetlen savakkal képezett afkjíeiós sóik előállítására. A képletben Rí, Ra* Rs -és ík jelentése liidrogénatom vagy -1—4 szénatouffcos aikil-csoport, B5 jelentése hidrogénatom, 1—6 KRénatomos alkil- vagy fenil-osoport, X és Y jelentése hidrogénatom, hidroxil- vagy 1—6-szénatomos alkoxi-esoport. A ,f rövjdszénláneú alkil" kifejezésen egyenes vagy elágazó láncú, 1—6 szénatsmos szánhidrogén-csopoiitokat, pl. metil-, etil-, propil-,, izopcopil-, xx-, izo-, szék.- vagy terc.-butil- vagy ajwil-csaportot értünk. A találmány szerint előállítható új vegyületek rendkívül erős vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek. A .találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket (II) általános képletű vegyületekből kiindulva — ahol X, Y, R4 és R5 jelentése a fent megadott — önmagában ismert módszerekkel állíthatjuk elő. A találmány oltalmi köre az egy vagy több (I) általános képletű vegyületet, ill. azok savakkal képezett addíciós sóit tartalmazza, gyógyászati készítmények, pl. tabletták, drazsék, granulák vagy kúpok előállítására is kiterjed. A talátatóny szerint előSütható vegyületek a renalis, neurogen, vagy esszenciális eredetű magas vérnyomás kezelésére használhatók fel. A vegyületek hatása azon alaptfl, hogy megaka-S dályozzák a neupotranszmittánsök felszabadulását a postgamgliomáris sympathetikus idegvégződéseken. A talátoa&ny szeránt előállítható vegyületek további előnyös tulajdonsága az, hogy az issasset, fca&anió hatású anyagoktól el-10 térően, orális adagolás esetén nem okoznak orthesztatikus vérnyomásesökkenést. Az (I) .álfcaláraos tkéftetű -.vegyületek bázikus anyagok, ajneäyeket elfeyösen gyógyászatilag alkalmazható szervetlen vagy szerves savakkal, 15 pl. sósavval, teómhSJrogénsavval, jódhidrogénsawai, kénsavvá!, íoszforsavval, salétromsavval, ecetsavval, propionsavval, glikolsaWal, malonsawal, maleiasawal, berostyánkősavval, 'borkősavval, tejsavval, eftroaisavval, aszkorbánsavval, 20 szalieilsavvial, ibenzsesawsÉ, fenilecetsawal, p-toluolszulfonsavval, metánszuMonsavval vagy etánszulfonsavval képezett sóik formájában alkalmazunk. Az (I) általán®« képletű ftalazin-származéko-85 kat a találmány szerint a következőképpen állíthatjuk «lő: A) A (II) általános tópletű tetrahMro-ftalazin Mindulási anyagot, vagy előnyösen a {II) gC általános képletű vegyület sav.addioiós sóját 160759
