160746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodioxán-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. XI. 04. (ME—1285) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1969. XI. 27. (P 19 59 562.1) Közzététel napja: 1971. XII. 27. Megjelent: 1973. X. 31. 160746 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 15/18 ^v'éin-r^y ';. u 4 Í Feltalálók: Dr. Jonas Rochus oki. vegyész, Dr. Müller-Calgan Helmut farmakológus, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos:, Merck Patent Gesellschaft mit Beschränkter Haftung cég, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás benzodioxán-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új benzodioxánszármazékok előállítására. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű új vegyületek és savaddiciós sóik — ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy klóratom, R2 és R 3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, fluoratom, klóratom, metil-, hidroxi-, vagy metoxi-csoport vagy együtt metiléndioxi-csoportot képezhetnek, R4 , R 5 és R B jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport értékes gyógyászati hatással, elsősorban pszichotrop aktivitással rendelkeznek, ennek megfelelően a humán- és állatgyógyászatban pl. pszichofarmakonokként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületek pl. szedatív, trankvilláns, neuroleptikus, narkózisfokozó és/vagy izomrelaxáns illetve antidepresszív hatással rendelkeznek, és a szervezet által jól tolerálhatok. Az (I) általános képletű benzodioxán-származékokat és savaddiciós sóikat a találmány szerint úgy állíthatjuk elő, hogy a) a (II) általános képletű vegyületeket vagy sóikat — ahol R1 és R 4 jelentése a fent megadott — formaldehiddel vagy formaldehidet leadó vegyületekkel és (III) általános képletű arilketonokkal reagáltatjuk — ahol R2, R 3 és R 6 jelentése a fent megadott —; vagy b) a (II) általános képletű vegyületeket vagy sóikat — ahol R1 és R 4 jelentése a fent megadott — (IV) általános képletű ariiketonokkal reagáltatjuk — ahol R2, R 3 , R 5 és R 6 jelentése a fent megadott —; vagy c) a (H) általános képletű vegyületeket vagy sóikat — ahol R1 és R 4 jelentése 1 a fent megadott — (V) általános képletű ariiketonokkai reagáltatjuk — ahol R2, R 3 és R 5 jelentése a fent megadott, X halogénatomot, előnyösen klór- vagy brómatomot jelent, és R7 szabad, vagy adott esetben átalakított keto-csoportot képvisel —; vagy d) a (VI) általános képletű vegyületeket — ahol R1, R 4 , R 5 és R 6 jelentése a fent megadott és Y szabad vagy átalakított karboxil-csoportot jelent — a Friede!—Crafts reakció körülményei között (Vila) általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk — ahol R2 és R 3 jelentése a fent megadott —; vagy e) az Y helyén —COCl vagy —CN csoportot tartalmazó (VI) általános képletű vegyületeket (Vllb) általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk — ahol R2 és R 3 jelentése a fent megadott, Z jelentése MgX, Li vagy 1 ekvivalens Cd vagy Zn, X halogénatomot jelent —; vagy f) az (I) általános képletnek megfelelő, azonban R2, R 3 , R 4 és/vagy — CO— csoportot nem tartalmazó, illetve az említett csoportokat áta:Í0 lakított formában tartalmazó, és/vagy nem kí-10 15 20 160746
