160675. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminoadamantán- sók előállítására

IIABADALMI 160675 MAGfAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS SZOLGALATI TALÄLMÄNT £É^k Nemzetközi osztályozás: C 07 c 87/46 S Bejelentés napja: 1970. VII. 15. {EE—1838) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közaététel napja: 1871. XII. 27. Megjelent; 197*3. 2L 31. / 0* Feltalálók: Dr. Hideg Kálmán vegyész, 33%, Pécs, Dr. H. Hankovszky Olga vegyész, 34%, PécSj Üt. Váczi Lajos örvös, 33% Debrecen Tulajdonos: MGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest Eljárás aoűiioadamantán-sók előállításaira A taláteamy tárgya eljfcffis az 1-atóno-aúa-Ihantán uj sóinak eloafiftftsára. iMfegtepŐ mÖúon azt 'találtuk, hogy az 1-ämlno-adamantän s-merkaptö-ecetsavvai, tt-mefkaptD-pröpiöffisavval és /?-merkapto-propionsavval képezett ÍSÓÍ kiernelkedő virosztatikus hatással rendelkeznek, amely messze meghaladja az 1-amino-adamantán-bázis hatását. A meglepő vírusellenes hatás fellépésének igazolására meghatároztuk az új 1-amino-adamantán-sók, illetve az 1-amino-adamantán-bázis influenza A—2 (Sing) 1/57 virusra vonatkozó minimális gátló koncentrációját, valamint e vegyületek Tamm módszere szerinti +-f-es toxikus károsodást okozó koncentrációját, és e két érték hányadosából kiszámítottuk a vegyületek hatásossági indexét. Az eredményeket az 1. táblázatban foglaljuk össze. 10 15 20 Az 1-amino-adamantán, illetve az 1-amino -adamantán a-merkapto-propionsavas sójának vírusellenes hatását in vivo kísérletekben is összehasonlítottuk. Csoportonként 14 egeret intranazálisan 4 LDso/0,05 ml koncentrációjú influenza A—2 (Sing) 1/57 vírus-szuszpenzióval 25 megfertőztünk, majd az egereket 6 napon át intraperitoneálisan naponta 0,2 ml 0,15 mg/ml koncentrációjú hatóanyag-oldattal kezeltük. Az állatokat 12 napig tartottuk «legfögyelé» alatt. 30 és naponta meghatároztuk az elpusztult állatok szamát. A Vizsgálat «reöétérayét «z 1. áteán ismertetjük. A« thrash» teöliraslteafé, hogy a megfertőzés trtáfii 12. »apoa «rz t-aia1n®«atia~ mant&imal kezelt állatoknak «Sfeto naftát « fele elpusztult, míg az 1-amino-adamantán a-merkapto-propionsavas sójával kezelt állatok közül egyetlen sem pusztult el. 1. táblázat Mini-f+-es mális HatáVegyület toxikus konc. gátló sossági toxikus konc. konc. index jig/ml 1-amino-adamantán 1500 0,50 3000 1-amino-adamantán «x-merkapto-ecetsavas sója 1000 0,25 4000 1-amino-adamantán wc-merkapto-propionsavas sója 1000 0,25 4000 Az 1-amino-adamantán a-merkapto-ecetsavas, a-merkapto-propionsavas, illetve /?-merkapto-pTopionsavas sóit a találmány szerint úgy állítjuk «lő, hogy &z t-aatóno-adamantánt oldószer-160675