160643. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált N-aminoalkil-arlamino-2-imidazolin-ok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. XI. 16. (BO—1254) Német Szövetségi Köztánsaság-beli elsőbbsége: 1969. XI. 17. (P 19 57 722) Közzététel napja: 1972. I, 12. Megjelent: 1973. X. 31. 160643 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49/34 "•V, ^f-Xv^ Feltalálók: Dr. Stähle Helmut gyógyszerész, Dr. Köppe Herbert vegyész, Dr. Kummer Werner vegyész, Dr. Samtleben Hans-Wolfgang orvos, Ingelheim, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: C. H. Boehringer Sohn cég, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szubszíituálí N-aminoalki!-ari!amino-2-imidazolinok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új N-aminoalkil-arilam.mo-2-imidazolinok és fiziológiailag elviselhető savaddíeiós sóik előállítására. Ebben a képletben Rí, R2 és R3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, fluor-, klórvagy brómatomot vagy alkil-, alk~ oxi-, trifluormetil- vagy ciano- 10 csoportot jelentenek, R4 és R5 egymástól különbözők, és hidrogénatomot vagy egy —(CH2 ) n —A képletű csoportot jelentenek — ez utóbbi képletben A egy legfeljebb 15 4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó dialkilammocsoportot vagy morfolino-, pirrolidinil- vagy piperidinocsoportot jelent, és n értéke 2 vagy 3. 20 Az I képletű vegyületek előnyös csoportja az la képletű N-aminoalkil-arilamino-2-imidazolinok — ebben a képletben Rí, R2 és R3 halogénatomot, előnyösen bróm- vagy klóratomot, vagy 25 metilcsaportot jelentenek, és R4 és R5 a fenti jelentésűek. Különösen fontosak az Ib képletű vegyületek — ebben a képletben R4 a fenti jelentésű, és R klóratomot vagy metilcsoportot jelent. 3ö Az I képletű vegyületek előállítására a) egy II általános képletű szubsztituált 2--arilamino-2-imidazolint — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — egy III általános képletű aminoalkilhalogeniddel — ebben a képletben Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, és A és n a fenti jelentésű — alkilezünk; b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2, R3, A és n a fenti jelentésűek, és Y amino-, merkapto-(HS—) vagy legfeljebb 3 szénatomos alkilcsóportot tártai^ mázó alkoxi- vagy alkiltiocsoportot jelent — vagy égy V általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj, R2, R3, A és n a fenti jelentésűek — etüéndiaminnal, illetve annak savaddíeiós sójával, például p-toluolszulfonátjával, reagáltatunk; c) egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és X és Z azonosak vagy különbözők lehetnek, és halogénatomot, előnyösen klóratomot, legfeljebb 3 szénatomos alkilcsóportot tartalmazó alkiltio- vagy alköxicsoportot, merkaptövagy aminocsoportot jelentenek — egy VII általános képletű triaminnal — ebben a képletben n és A a fenti jelentésűek — reagáltatunk. A találmány szerinti eljárással előállítható új imidazolin-származékökhoz legközelebb álló is-160643
