160626. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a metilén-csoporton helyettesített N-benzil-imidazol-származékok előállítására
MAGTAB MXPKOZXÁBSASAG OR^ZAGC» HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napját: J970. III. 06. <BA—2372) Néjrnet S^röetiísgi &í>ztársa8ág-bgli elsőbbsége: 1069. IJI. 1)7. (P Jt 11 646J) Köaaétélpl napja: 1»?1. XII. 27. Megjelent: 1$?3- !¥• 28. 160626 !íeiflaefck&?i p§gtá.lyQság: C 07 d 49/36; C fli e 15/16 * le itettalálók: Dr. Draber Wilfried vegyész, Wupperíal-Elberfeld, Regei Etík mérnök, Wüppertal-Ctonepberg, Dr. Büchel Karl-Heinz vegy^zí, Wu$p^ta}-J!lberfeJtd, Df. piempjl ^anfred. typlóglis, $upp,e^al-$Jperíeld, fjemet Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbenfabriken Bayer Aktiengesellschaft feég, Jíén^fít ^ftYftaé^ Köztársaság Eljárás a metilén-csoporton helyettesített N-benzil-imidazol-származékok elQál^gára A találmány tárgya eljárás a metilén-csoporton helyettesített N-benzüimidazol-szá^mazékok és sóik, valamint ezeket tartalmazó, gyógyászati készítménye]?; előállítására. A 741 310 számú belga szabadalmi leírásból ismertté vágtak bizonyos bisz-imidajplil-bisz-fenil-metán-származékok, amelyek antimikotikus hatással rendelkeznek. E vegyietektől a találmány szerint^ eljárással előállítóit vegyületek alapvetően abban különböznek, hogy vagy csupán egyeben ^Idazolil-esoportojíf tartalmaznak, vagy pedig, amennyiben két imidazolilcsoportot tartalmaznak, azok küzül az egyik csak szubsztituálatlan lehet, a másik pedig 2-^es helyzetben kapcsolódik a központi szénatomhoz. Ezzel szemben az ismert vegyületek mindkét imidazolü-csojportja l-es helyzetben kapcsolódik a központi szénatomhoz. A találmány szerint előállítható új vegyületek az (I) általány képlettel jellemezhetők — ahol Rí, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, X jelentése hidrogénatom, röxidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkilmerkapto-csoport, trifluormetil-csoport, vagy fluor- vagy klóratom, m jelentése 1 vagy 2, A jelentése adott esetben fluoratommal helyettesített fjena-csoport, vagy piridil-, rövidszénláncú ajkai- vagy röyidszénláncú alkenil7 cspmpxt, 5 B jelentése tienil-csoport, vagy adott esetben ravjidszénláncú alkil-csoporttal szufosztituáJit izo^azolál- vagy tla^il-csqport, vagy adpit esetben klóratofnmjil szubsztitúció izp^agp^lf-csoport, vaSy f rövidszén-10 lán,cú. alfci^csppprttal vagy |en^l-csoporttal szubJszíitu.^Lt 2-imid4zoJil-csc|port, vagy. a$ott esetben rövidszénláncú aijkil-C3pjpOTt$al szulgsztituált pirazojp-csoflort. 15 Az X helyéig á$ó alkil-, ill. merkaptoalkilcp*anctnfcpk aijott esetben elágazó láncú l—4 ssjénatom^s gy,ökök lehetnek. Az Á csp^prt a.Híi.V-csoportkéní jjil. rnetil-, e,tilvagy, texa-bu/l^g^akö,* jelenthet. 20 Az A~ kéjéén 4M ^^dil-csoport a, szomszédos szénatomjapia a 2.-, 3- v^agy 4-helyzetjbeii ka|«solódbat. A B helyén álló heterociíklikus cso$>ortok pl. 25 a következők lehetnek: 2-tienil-, 5t-.(3-m#til)-ií?p3íazoliÍ-, 3-^5-m^tilj-izoxazolil-, ^(3yl-diklór)-izo( %?om-, 5-(2,4;-dimetil)-tiazolil-, 2-f(4-metíl)-tia^piy,-, Í-(l-m.ej,il)-imidazolil- vagy 2-(l,-fenil)r imA.(^z<3ÍU]-GSjp^i0ift fcVII— XIV soxszámú kép-30 letrajzok). 160626
