160604. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-amino-5-nitrotiazolok előállítására

MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. IV. 07. (TO—812) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1969. IV. 09. (P 19 18 070.2) Közzététel napja: 1971. X. 15. Megjelent: 1973. IX. 28. 160604 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/10; 91/34; 51/18; 49/30 V, h » Peltalálók: Dr. Reuter Wolfgang vegyész, Biberach/Riss, Dr. Kutter Eberhard vegyész, Biberach/Riss, Dr. Sauter Robert vegyész, Laupheim, Dr. prof. Machleidt Hans vegyész, Biberach/Riss, Dr. Wildfeuer Alexander állatorvos, Biberach/Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Kari Thomae GmbH. cég, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szubsztituált 2~amino-5-nitrotiazolok előáUitására A találmány tárgya eljárás az amino-csoporton szubsztituált új I általános képletű 2-amino-J5-nitrotiazolok és savaklkai alkotott, fiziológiailag elviselhető addíciós sóik előállítására. Ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsofportotj R2 hidrogénatomot vagy metilesoportot, R3 hidrogénatomot vagy mietilcsoportot, R4 legfeljebb 3 szénatomos alikilcsoportot jelent, és n 0 vagy 1 lehet. Az I képletű új vegyületek a találmány szerint az alábbi eljárásokkal állíthatók elő: a) II általános képletű szubsztituált 2-tmetilénamino-5-mtrotiazololkait — ebben a képletben R5 és R6 azonosak vagy különbözők lehetnek, és halogénatomot vagy —S—R7 képletű csoportot jelentenek (ez utóbbi képletben R7 alkil-, aralkil- vagy alkenilcsoportot jelent), illetve R5 és Re együtt egy 1—3 szénatomos alkiléncsoportot tartalmazó biszmerkaptoalkiléncsoportot is képviselhetnek — III általános képletű diaminokkal reagáltatunk — ebben a képletben Rí—R4 és n a fenti jelentésűek —, adott esetben egy merkaptánoklkal rosszul ol-10 15 20 25 30 dódó komplexeket képező nehézfémoxid, például ólomoxid (PbO) jelenlétében. A reakciót szobahőmérsékleten vagy magasabb hőmérsékleten, célszerűen oldószer jelenlétében végezzük, azoniban oldószer nélkül is végrehajtható. Oldószerként például víztartalmú vagy vízmentes alifás alkoholok vagy ketonok alkalmasak. Olyan II általános képletű vegyületeket, amelyekben az R5 és Re egyike vagy mindkettő halogénatomot jelent, előnyösen vízmentes éterekben, például dioxáníban reagáltatunk. A reakcióhoz szükséges hőmérséklet a reakcióban résztvevő vegyületek reakcióképességétől függ, és előnyösen 10 és 100 °C között van. Nehézfémoxidok, például ólomoxid hozzáadása főleg abban az esetben előnyös, ha az átalakítandó II általános képletű vegyületekben R5 és/vagy R6 nem illékony «aerkaptánt jelent. b) Olyan I általános képletű vegyületek elő-, állítására, melyek képletében Rí hidrogénatomot jelent, 2^aimno-5-mtrotiazolt IV általános képletű vegyületekkel reagáltatunk — ebben a képletben R2, R3, R4 és n a fenti jelentésűek, és R7 alkil-, aralkil- vagy alkenilcsoportot jelent —. ... , A reakciót célszerűen oldószer nélkül szobahőmérsékleten végezzük, amikoris az exoterm reakció önként lejátszódik, de iners oldószerben 100 °C-ig való felmelegítéssel is végrehajtható. 160604