160576. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-dimetilszulfamoil-10-{3-[4-2-hidroxietil)-piperidino]-propil}-fenotiazin diésztereinek előállítására
MAGTAB MKPKÖZTARSASAG OBSZAGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. XI. 17. (RO—588) Franciaországi elsőbbsége: 1969'. XI. 19. (69—39.763) Közzététel napja: 1971. XI. 25. Megjelent: 1973. VIII. 31. 160576 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/10; 93/14; 29/12; 29/16 Feltalálók: Tulajdonos: Rhone-Poulenc S. A. cég, Blondel Jean-Claude René Georges vegyészmérnök, Savigny-sur-Orge (Essonne), Párizs, Franciaország Foucné Jean Clement Louis vegyészmérnök, Bourg-la-Reine (Hauts-de-Seine), Franciaország Eljárás 2-dimetilszulfamoil-10-/3-[4-(^-hidroxietil)-piperidino]-propil/-fenotiazin diésztereinek előállítására A találmány tárgya eljárás az I képletű új 2-dimetikzuMainoikli0-/3-[4--((2nhidiroxietil)-piperidinoj-prapil/ríenotiazin diésztereinek és azok savaddíeiós sóinak előállítására. Ebben a képletben n értéke 6 és 34 közötti egész szám. A II képletű 2-dimetilszul£anioil-10-/3^[4-(2-Jiidroxietil) -pip eridino] ipropil/-tfenotiazin-észt erek — ebben a képletben R 1—4 szénatomos alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoportot jelent — késleltetett hatású neuroleptikumok, hányingercsillapítók és nappali nyugtatók, és az 1 558 912 számú francia szabadalom tárgyai. Azt találtuk, hogy az I képletű új vegyületeknek hasonló értékes farmakodinamikai tulajdonságaik vannak. A találmány szerint az I képletű új vegyületeket a következő módszerrel állítjuk elő: Egy III képletű alkoholt egy X—CO—<(íCH2)„—OO— X IV képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben n a fenti jelentésű, és X reakcióképes észtermaradékot, például halogénatomot, jelent —. Ha olyan IV képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képletében X halogénatomot, különösen 'klóratomot jelent, előnyös iners szerves oldószerben, például benzolban, toluol'ban vagy 10 15 20 25 30 kloroformban dolgozni, az oldószer forráspontján, és adott esetben szervetlen vagy szerves bázis, mint savmegkötőszer, jelenlétében. Az I képletű új vegyületeket esetleg fizikai módszerekkel, például desztülációval, kristályosítással, kromatografálással vagy kémiai úton, például sóképzéssel, annak kikristályosMsával, majd lúgos közegben végzett elbontásával, tisztíthatjuk. Ezeknél a műveleteknél a só anionjának természete közömbös, egyedüli követelmény, hogy a só jól meghatározott és könnyen kristályosítható legyen. A találmány szerinti új vegyületeket savakkal addíciós sókká alakíthatjuk át. A savaddíeiós sók élőállítására az új vegyületeket megfelelő oldószerekben savakkal reagáltathatjuk; szerves oldószerként például alkoholokat, étereket, ketonokat vagy klórozott szénhidrogéneket használunk, a képződött só az oldat esetleges koncentrálása után kiválik, és azt szűréssel vagy dekantálással választjuk el, A találmány szerinti új vegyületek értékes farmakodinamikai tulajdonságúak; nagyon hatásosak, mint késleltetett hatású neuroleptikumok, hányingercsillapítók és nappali nyugtatók. Allatokon végzett fiziológiai kísérletekben io eredményeket mutattak 0.005—1 mg/kg testsúly adagokban szubkután vagy intramuszkuláris beadásnál. 160576
