160479. lajstromszámú szabadalom • Helyettesített benzol-diazínium-cianidokat tartalmazó készítmények és eljárás a hatóanyag előállítására
SZABADALMI 160479 MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG L1ÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Cj) Bejelentés napja: 1970. VII. 10. (Cl—1011) Nemzetközi osztályozás: C 07 c 113/04; A 01 n 9/20 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. XI. 25. Megjelent: 1973. VII. 31. 1 • » \ Feltalálók: Puklics Mária vegyészmérnök, 40%, Guczogny Lajos vegyészmérnöki 30%, Dr. Matolcsy György oki. vegyész, 15%, Bodnár János vegyészmérnök, 15%, Budapest Tulajdonos: CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Űj helyettesített benzol-diazónium-cianidokat tartalmazó készítmények és eljárás a hatóanyag előállítására Ismeretes, hogy bizonyos benzoWiazóoium-áainid-származéfeok fungieid • hatással.-, • rendelkeznek. I(I68I39 sz. francia gyógyszer szaíbadalami) Az említett szabadalomban a 4-GÍano-ibenzol-diazónium-áamMöt, 3i,4^iiklórHbenizolHdiazónium- 5 -cáanidot, '2,i5-^iklórHbenzol-diazómum^ciam^k>t, 2^diane1ála3iimo^beTizol.^a2ániiiinveiatnMot és 2--naetü-^(N,N^ietílairmno)-J banzol-.di(azórairm-'aianidot írják le. Azrt találtulk, hogy az (I) általános képletű 10 vegyületek (mely képletben X jelentése halogéníaitom és R jelentése ikis szénatomszámú alkoXi^csopont) értékes fuingicid, inszekticid,. baktericid és/vagy egyéb kártevőaritó hatással rendelkező új származékok. Az alkoxi-csoport be- 15 vitelével javul a transzlotoációs képesség, ami hozzájárul a belső védettség kialakulásához. Az (I) képletű vegyületekre jellemző, hogy szokatlanul széles hatásspelbtrumimal rendelkez- 20 nek. Így hatásosak a Botzytis camera, Asoohyta pisi, Rhizoctonia solani, Sclerotinia trifoliosum. Sderotínáa sclerotiorum, Monilia linnaritiaina. Manilla laxa, Sordaria mafcrospora fertőzésekkel szemiben. 25 A „ihalogénlatom" kifejezés mind a négy halogénre, azaz fluor-, bróm-, klór- és jódatomra kiterjed. Az „aí]koxi"-cso|pont kifejezésen egyenesvagy elágazóláneú, 1—7 szénatamos, előnyösen 1—4 szénatomoit tartalmazó csoportok értendők, 30 (pl. smetoxi-, etoxi-,,. izopropoxi-<3soiport stibi). Az (I) általános képletű vegyületeik különösen előnyös képviselője a 2^metoxi-S-&lor4>enzol-diazóniiim-cianid. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű vegyületeiket oly módon állíthatjuik elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet {tmely képletbén X és R jelenítése a fent megadott) diazotálunfc és a képződő' diazóniumsót alkálifémcíaniddal reagáltatjuk. A diazóniumsó képzését önmagában ismert módon végezhetjük el. Előnyösen oly módon járhatunk el, hogy a (II) képletű vegyületet vízben oldjuk, majd hűtés közben, előnyösen -0 °G alatti hőmérsékletiéin, különösen előnyösen 0 °C és —5 °C közötti hőmérsékleten «avas, előnyösen ásványi savas (pl: sósavas vagy kénsavas) közegben hozzáadjuk az aíltkálifémnitrit (pl. nátrium- vagy káliumnitriít) vizes oldatát. Az ily módon képezett diazióndiuimsót izolálás után vagy anélkül valamely alkáliférncianiddal, előnyösen mátrhmT/cianiddal reagáltatjuk. A reakciót előnyösen 0 °C körüli hőmérsékleten hajthatjuk végre. Az eljárás előnyös flogainatosítási módja szerint a diazómumsót izolálás nélkül, az előállításánál kapott reaikcióelegyben reagáltatjuk iaz alkáliférncianiddal. . Az (I) általános képletű vegyületeket fungieid, inszekticid, bakteriaid és/vagy kártevőirtó 160479
