160477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1 - [4'-amino-5'-pirimidil)-metil]-piridinium-származékok előállítására
MAGTAB M&'&ÖZTAKSASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI BIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 197i0. W. (Cl—970) Közzététel napja: 1971. XI. 25. Megjelent: 1973. VII.. 31. 160477 Nemzetközi osztályozás; C Of d 51/42, :• 31/22, • 57/00 =/ 'up1 * k v,- ,. Feltalálók: Tötnösközi István vegyészmérnök, 50%, Guczoghy Lajos vegyészmérnök, 25%, Puklics Mária vegyészmérnök, 25%, Budapest Tulajdonos: CHINOlSr Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Bt., Budapest , Eljárás l-[(4'-amino-5'-pirimidit)-metil]-piridiniuiB származékok előállítására Kvaibemer m^trogénft taartaítaiaizó vegyületek előállítására az irodalom szerint leggyáknaibiban úgy járták el, hogy nitrogént tartalmazó heterotíklikus vegyületeket halogénalkü-származékdkkal, szuMoramvéseterekikel reagáltattak. (149 147 sz. miagyar s^ialbiaidaüimi leírás). Más miódseierek iszerint ' étert (ISO 895 és 151 052 sz. magyar szabadalmi leírás), vagy alkoholt (153 906 sz. magyar szalbadalmi leírás) Mdcqgénlbromld vagy háidrogénklorM jelenlété-;, ben reagáltaitftak nitrogéntartalmú heterociklikius vegyülettel. Ismeretes továbbá, hogy az ún. ! kvázi-foszfónitcm^sók ifKosoIapoßf: Organophosphorus Campounds, Wley, 195(0, Tömösikäzi: Magy. Kém. Lapja 208 (1965)] igen íreaikcióképes vegyületek, amelyek könnyen, tiszta S*2 típusú reakcióban bomlanak. [Tetrahedron 2.2, 2191 (1966)]. Jelen találmányunk tárgya eljárás I általános képletű vegyületek előállítására — mely képletben R1 és R 2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkólcsoport Y jelenítése iszerves vagy szervetlen anion azzal jellemezve, ihogy II általános képletű hidroxtaietü-vegyületeket III képletű foszfáainal, IV áltelánois képletű vegyületekkel és klórral 0—80, °C hőmérsékleten szóntetxa&tariri jelenlétében reagláltaitunk — meüy faépletekihen R1 és R 2 je-, leratése a fenit megadott — majd :az így kapott vegyületek küorM-amáonját kívánt esetben más 5 anionra csereijük. , ,,.:.-. A kiindulási anyagként szolgáló II általános képletű vegyületek ismertek.. Eljárásiunk foganatosításakor előnyösen alkatoazhatunk olyan II általános képletű kiindulási anyagokat, amelyek-10 ben R1 jelentése metil- vagy propil-csoport. IV •<::i általános képletű vegyületként előnyösen a~pikolint alkataa2featiüink. A találmányunk szerirata reakció első lépéseként a H általános képletű vegyületeiket trife-18 nitöoiszfinoal és klórnál reagáltatva V általános képletű rendkívül lalbffis vegyületek keletkeznek. Az V általános képletben R1 jelentése a fent megadott. Az V általános képletű vegyületéket a reak-20 «áóelegyből nem izoláljuk, hanem közvetlenül reagáltatjuk tovább a IV általános képletű vegyületekkel. Eljárásunk előnyös fogianatosítási módja szerint a reakciót 18 °C-<MI hajtjuk végre. 25 Eljárásiunk előnye az isimerit eljárásrikka] saemiben, hogy a kvaternerezés .alacsoiny hőmérsékleten, lényegesen rövidebb idő alatt játszódik le. A reakció oldószerigénye ül. energiai el••• használása igm Äasany. A kapott termék nagy 30- .físíztaságú. Az,, alkalmazott ssémtetrakloridos 160477
