160444. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-hidroximetil-3-aminokarbonil)-kinoxalin-di-N-(1,4)-oxid- származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG <$r^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEIRAS Bejelentés napja: 1969. XII. 10. (BA—2332) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1968. XII. 11. (P 18 13 918.9) Közzététel napja: 1971. XI. 25. Megjelent: 1973. VII. 31. 160444 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/78 *f Feltalálók: Dr. Seng Florin vegyész, Köln, Prof. Dr. Ley Kurt vegyész, Odenthal-Glöbusch, Dr. Metzger Karl Georg orvos, Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbenfabriken Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 2-hidroximetil-3-aminokarbonil-kinoxaIin-di-N-(l,4)-oxid-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás 2-hidroximatil-3-aminokarbonil-kinoxalin-di-N-(l ,4)-oxid-származékok, valamint a fenti anyagokat tartalmazó ember- és állatgyógyászati készítmények, növendék-állatok, szarvasmarhák nevelésénél alkalmazható takarmány-adalékanyagok előállítására. A 2-hidroximatil-3-aminokarbonil-kinoxalin-di-N-(l,4)-oxid-származékokat úgy állíthatjuk elő, hogy valamely (I) általános képletű laktont - ahol Rj és R2 azonos vagy különböző csoportokat jelenthetnek, nevezetesen hidrogénatomot, rövid szénláncú alkilcsoportot vagy klóratomot, valamely (II) általános képletű aminnal — ahol R3 jelentése hidrogénatom, valamely adott esetben hidroxil-, 1-4-szénatomos alkoxi-, ciáno-, 1-4-szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal, halogénatommal vagy valamely a-, ß- vagy w-helyzetű fenil-csoporttal szubsztituált egyenesvagy elágazott láncú, legfeljebb 18-szénatomos alkil- vagy alkenil-csoport vagy valamely 5 vagy 6-szénatomos cikloalkil-csoport és R4 jelentése hidrogénatom, valamely adott esetben hidroxil-, 1-4-szénatomos alkoxi-, ciáno-, 1-4-szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal, halogénatommal vagy valamely a-, ß- vagy co-helyzetű fenil-csoporttal szubsztituált egyenesvagy elágazott láncú, legfeljebb 18-szénatomos alkil- vagy alkenil-csoport vagy valamely 5 vagy 6-szénatomos 5 cikloalkil-csoport és abban az esetben, ha R3 hidrogénatomot jelent, úgy R4 még képviselhet hidroxil- vagy aminocsoportot is vagy pedig R3 és R 4 $z amidnitrogénatommal együtt valamely ifi 5, 6 vagy 7-tagú heterociklusos gyűrűrendszer tagjait képezik, ahol 6-tagú gyűrű esetében a nitrogénatomhoz képest p-helyzetben további heteroatomként oxigén- vagy kénatom, valamint 15 1-4-szénatomos N-alkil-csoport állhat, oldószer jelenlétében és 0-30 C° közötti hőmérséklettartományban reagáltatunk. Rövidszénláncú Rx és/vagy R2 alkil-csoportokként előnyösen a következőket említjük: metil-, etil-, n-pro-20 pil- és izopropil-csoport. Az adott esetben szubsztituált alifás csoportok (R3 , R4 ) alatt 1-18, előnyösen 1-4-szénatomos, egyenes vagy adott esetben elágazott láncú alkil- vagy alkenilcsoportokat értünk, amelyek adott esetben kettőskő-25 test tartalmazhatnak. Az alifás csoport szubsztituensei az alábbiak lehetnek: hidroxil-csoportok, 1-4-szénatomos alkoxi-csoportok, nitril-csoportok, 1-4-szénatomos alkoxikarbonil-csoportok, halogénatomok, előnyösen klóratomok, továbbá a-, ß- vagy w-helyzetű fenil-cso-30 portok. 160444
