160404. lajstromszámú szabadalom • Eljárás delta-piperidino-2-amin-butirofenon-származékok előállítására
MAGTAB SZABADALMI 160404 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Üsl Bejelentés napja: 19.70. VII. 15. (SU—595) Nemzetközi osztályozás: C 07 d 29/20; C 07 d 29/28; C 07 d 29/12 ^jRg^ Japán elsőbbsége: 1969'. VITI. 06. (62 479/69) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. X. 15. Megjelent: 1973. VI. 30. •' * V Feltalálók: Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Okamoto Tadashi vegyész, Ashiya-shi, Sasaj ima Kikuo vegyész, Toyonaka-shi, Nakao Nasaru vegyész, Toyonaka-shi, Maruyama Isamu vegyész, Minoo-shi, Katayama Shigenari vegyész, Takarazuka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD. cég, Osaka, Japán Eljárás r-piperidino-2-amino-butirofenon-származékok előállítására i A találmány tárgya új eljárás bizonyos új 7-piperMino-ö^amino-bu<tirofenonHSzármazékok előállítására. Ezek a vegyületek értékes kiindulóanyagok a központi idegrendszerre ható y-piperidmo-foutirofenon-származék szintéziséhez. Vizsgálataink során oélul tűztük ki olyan, műszakilag és gazdaságilag előnyös eljárás kidolgozását, amely az orto4ielyze1iben helyettesített 7-pipéridino-butirofenon-származékok előállítására alkalmas. Kísérleteink eredményeként új és előnyös eljárást dolgoztunk ki különféle helyettesített y-piperidino-butirofenon^származékok előállítására. A találmány szerinti eljárással az orto-helyzetben helyettesített vegyületeken kdjvül egyéb származékok is előállíthatók. A találmány szerinti eljárás első lépésében 3-y-ipiperidino—propil-mdol-származékok oxidálásával o^acilaimino-y-ipi|peridino-butirofenon-szérmazékokat állíthatunk elő, majd az így kapott vegyületek acilaonino-esoportját kívánt esetben hidrolízissel helyettesítetlen vagy helyettesített amino-csoporttá alakítjuk. Az (I) általános képletű y-piperidino-2-amino-<butirafenon-származékofcat — ahol R1 jelentése amino-, acilamino-, (1—4 szénatomos) alkil-amino- vagy N-acil-(l—4 szénatomos) alkil-amino-csoport, 10 20 25 30 R2 jelentése hidrogénatom, vagy halogénatoim, R3 jelentése hidrogénatom, vagy helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy trifluormetil-csoporttal vagy halogén atommal helyettesített fenilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-csoport — és savaddíciós sóikat a találmány szerint úgy állíthatjuk elő, hogy valamely (IX) általános képletű indol-vegyületet — ahol R5 és R 6 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkH-csoport, R2 , R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — oxidálószerrel reagáltatunk, az így kapott terméket, amely az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (II) általános képletnek — ahol R2, R 3 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése a fent megadott — felel meg, kívánt esetben az ugyancsak az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (III) általános képletű vegyületté — ahol R2, R 3 , R 4 és R 5 jelentése a fentivel egyező — hidrolízáljuk. A találmány szerinti eljárással előállítható (I) általános képletű vegyületek új, az irodalomban eddig le nem írt termékek. Ezekből a vegyületekből az R1 helyén álló aamnocsoport diazotálása és a diazocsoport önmagában ismert módon hidrogénatomra, halogénatoimra vagy hidroxil-160404
