160399. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált karbamidok és származékaik előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IX. 10. (SU—480) Amerikai Egyesült ÁHamak-ibeli elsőbbsége: 196-8. IX. 16. (760 072) Közzététel-napja: 1971. VIII. 08. Megjelent: 1971. V. 31. 160399 Nemzetközi osztályozás -C 07 c 127/12 Feltaléló: Krapcho John vegyész, Somerset, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. B,. Squibb and Sons, Inc. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztituált karbamidok és származékaik előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű . szubsztituált karbamidok és származékaik, savaddiciós sóik és kvaterner ammóniumsóik előállítására. Ebben a képletben X hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, R hidrogénatomot, R1 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R2 , hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, cikloalkál- vagy egygyűrűs árucsoportot jelent, n értéke 1, A legfeljebb 4 szénatomos alkiléncsoportot, B legfeljebb 4 szénatomos alkilrészeket tartalmazó dialkilaminocsoportot és Y oxigén- vagy kénatomot jelent. Előnyösek azok a vegyületek, amelyek képletében X hidrogénatomot, Y oxigén- vagy kénatomoit, A propiléncsoporitot, R1 hidrogénatomot és R2 fenilcsoportot jelent. A találmány szerinti vegyületek fiziológiailag hatásos, gyógyszerként használható anyagok, amelyek kitűnnek antiarítmikus hatásukkal, és hasonlóan készíthetők ki és alkalmazhatók, mint a prokainamidJhidroklorid. Azok a vegyületek, amelyek képletében R1 / —N jelentése —NH2, egy II általános 5 \ R2 képletű aminnak — ebben a képletben X, R, Y, A, B és n a fenti jelentésűek — egy alkálifémcianáttal, például nátriumcianáttal vagyká-10 liumcianáttal, való reagáltatásával állíthatók elő. Azok a vegyületek, amelyek képletében 15 -N képletű csoport xan, (R2 ^H) egy II R2 általános képletű vegyületnek egy R2 NCO képletű izocianáttal való reagáltatásával készíthet 20 tők. Ezt a reakciót előnyösen olyan izocianátszármazékkal hajtjuk végre, amelynek képletében R2 alkil-, fenil- vagy X-szubsztituált fe~ nilcsoport. Azok a vegyületek, amelyek képletében 25 Rí -N képletű csoport szerepel, könnyen R2 30 előállíthatók egy II általános képletű vegyület-100390
