160397. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-azatriciklo[4.3.1.1 3.8] undekán előállítására
MAGYAR SZABADALMI 160397 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS £m% Nemzetközi osztályozás: C 07 d 41/00 «äifip Bejelentés napja: 19©9, VITI. 19. (SU—472) ^^ Amerikai Egyesült Ällamok-beli elsőbbsége: 1968. Vili. 21. (754 460) OBSZAGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. IX..08. Megjelent: 1971. V. 31. Feltalálók: Narayanan Venkatachala L., North Brunswick, Setescak Linda L., Cranbury, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: / E. R. Squibb and Sons, Inc. cég New York?. Amerikai Egyesült Államok Eljárás 5-azatriciklo[4.3.1.13 ' s ]undekán előállítására A találmány tárgya eljárás a II képletű új 5-azatriciklöi[4.3.1 .l3-8 ]undekán előállítására. Az 5-azatriciklo[4.3.1.13 > 8 ]undekán «. alkalmas vírusok okozta betegségek, szívérbántalmak és gyulladások kezelésére vagy a tünetek enyhítésére különféle melegvérű állatokon. Gyulladás elleni szerként a találmány szerint készült vegyület helyileg alkalmazható, ugyanúgy, mint a kortizon, a szem, bőr és nyálkahártya akut gyulladásos és allergikus állapotainak kezelésére, például szuszpenzió, kenőcs vagy krém alakjában kb. 0,1 és kb. 2,5 s% közötti koncentrációban. Házinyúl esetében például 1'%-os kenőcsöt alkalmazunk a bőrre 3— 4-szer naponta. Szívaritmia megszüntetésére a találmány szerinti eljárással készült vegyületet a szokásos, perorális vagy pareniterális alkalmazásra szánt alakban adjuk be. Napi adagja kb. 4—50 mg/ /kg, előnyösen 5—20 mg/kg egyszerre vagy naponta 2—4 részletben. Például az egér perorális adagja kb. 10 mg/kg. Napi kb. 4—50 mg/kg, előnyösen kb. 5—20 mg/kg használható perorálisan vagy parenterálisan 2—6 adagban influenzavírus, pl. A— PR8 vagy hepatitiszvírus, pl. MHV3 leküzdésére. Például kb. 5—15 mg/kg injekció alakjában használható naponta 2—4-szer influenzavírus ellen egéren. A II képletű 5-azatriciklo{4.3.1.13> 8 ]undekán ismert módon gyógyszerkészítményekké dolgozható fel, például tabletta, kapszula, elixir vagy szuszpenzió alakjában perorális alkalmazásra, 5 mint steril oldat vagy szuszpenzió parenterális alkalmazásra, vagy mint kenőcs, krém vagy letmosószer helyi alkalmazásra. A készítmények ismert módon készülnek hordozók, töltőanyagok, kenőanyagok, tartósítószerek és egyéb se-10 gédanyagok felhasználásával. A készíitmények hatóanyagtartalma 0,1 és 90 s% között változhat. Perorális alkalmazásra tabletta vagy zselatinfcapszula alkalmas 5—95 s% hatóanyaggal, ami megfelel kb. 5—500 mg-nak, a készítmény 15 egyéb összetevője szokásos segédanyag. 0,5—10 s% hatóanyagot tartalmazó vizes szuszpenzió vagy szirup is használható. Steril befecskendezhető oldatok vagy szuszpenziók készíthetők 0,5—25 s%, előnyösen 5—10 s% hatóanyaggal vizes közegben, például steril vízben, sóoldatban vagy olajban, például növényi olajban (földimogyoróolaj, szezámolaj stb.). Helyi alkalmazásra 0,1—2,5 s% hatóanyagot tartalmazó kenőcs vagy krém bizonyult alkalmasnak. 25 A találmány értelmében az 5-azatriciklo[4.3.1.13 ' 8 ]undekán előállítására l-^hidroxiadamantánt tömény kénsawal kezelve 2-adamantanonhoz jutunk. Az utóbbit hidroxilamin-hid-30 rokloriddal vagy -szulfáttal reagáltatva 2-ada-20 160397
