160396. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminobenzofenon származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTARSASAO ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VI. 12. (SU—-454) Japán elsőbbségei: 1968. VI. 13. (41 103/68); 1968. VI. 13. (41 104/68); 1968. VII. 12. (49 349/68); 1968. VIII. 19. (59 35*9/68) Közzététel napja: 1971. IX. 08. Hegjelent: 1971. V. 31. 160396 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 49/76 Feltalálók: Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Inába Shigeho vegyész, Takarazuka-shi, Okamoto Tadashi vegyész, Ashiya-shi, Hirohashi Roshiyuki vegyész, Kobe, Ishizumi Kikuo vegyész, Minoo-shi, Yamamoto Michihi ro vegyész,, Takarazuka-shi, Mori Kazuo vegyész, Kobe, Maruyama Isamu vegyész, Minoo-shi, Kobayashi Tsuyoshi vegyész, Minoo-shi, Izumi Takahiro vegyész, Takarazuka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company, LTD., Osaka, Japán Eljárás aminobenzofenon származékok előállítására A találmány N^benzodlfeml-etiléndiamin-származékok és sóik újszerű előállítási eljárására vonatkozik. Közelebbről a találmány az (I) általános képletű N'-benzoilf eml-etiléndiamm-származék ok é> sóik előállítására vonatkozik, melyek képletében X és Y hidrogént vagy halogént, R legfeljebb 3 széna'toímos alkálcsoportat, Rí hidrogént vagy legfeljebb 3 szénatomos alkilcsoportot jelent. Az (I) általános képletű NMaenzoilfenil-etiléndiamiin-származékok a központi idegrendszerre antidepressziós hatást fejtenek ki, emellett gyulladásgátló hatással rendelkeznek, továbbá trankvillánsok, izomrelaxánsok, görcsoldók és hipnotikumok előállításának közbeeső termékeiként használhatók. Ezeknek az N^benzolilfenil^etiléndiamiin-származékoknajk az előállítására néhány eljárást már leírtak. így pl. ismeretes, hogy N^benzoilfenil-etiléndAamin-származékok előállíthatók az 1-alkil- (vagy dialkil) -a:minoetil-5-fenil-l,4--benzo'diazepin-2~on származékok hidrolízise útján. (1 493 255 sz. francia szabadalom.) Az említett eljárással szemben váratlanul azt találtuk, hogy egy (I) általános képletű N1--benzoilfenil-etiléndiamin-származékot sámán gazdaságosan, nagy hozammal és nagy tisztasággal állíthatunk elő, egy NM>enzoiilfenil-JNr2 -karboalkoxikarbonil- vagy -formiPetiléndiamin-jszármazékból. Közelebbről az (I) általános képletű vegyületet előállíthatjuk egy (II) általános képletű etiiléndiamin-származéknak — ahol X, Y és R jelentése a fenti és R2 formil- vagy karboalkoxikarbonil csoportot jelent — egy hidrolizálószerrel való reagáltatása majd kívánt 5 esetben a kapott Ni-benzoilfeniil-N^alkil-etiléndiamin-származék alkilezése útján. A (II) általános képletű vegyületek újak, és a (III) általános képletű NMaenzoilfenil-etiléndiiamin-szármiazékokból — ahol X és Y jelen-10 tése a fenti és R3 formil-, karboalkoxikarbonilvagy kiarboxikarboinil-csoportoit "jelent — állítjuk elő őket, az utóbbi vegyületeket egy alkiilezőszerrel kezelve. Az eljárásban kiindulási anyagként a (III) ál-15 talános képletű vegyületeket használjuk, előállításukat a sz. belga szabadalom (69 934 sz. belga szabadalmi bejelentés) leírásában ismertettük. 20 25 :Í0 A találmány célja újszerű eljárás biztosítása N^benzailfenil-etiléndiamin-származékoik és sóik előállítására. A találmány további céljai az alábbi leírásból tűnnek ki. A célul kitűzött feladat megoldásaként a találmány eljárást biztosít (I) általános képletű N'-benzoilfenil-etiléndiamin-származékok és sóik eloiaint:ásáiia azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű etiléndiamin-származékot vagy annak sóját emelt hőmiérsékleten egy alkdlező-160396
