160394. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoxazol-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. XI. 10. (Sí—1189) Japán elsőbbsége: I960. XI. 12. (90 619/1969) Közzététel napja: 1971. IX. 08. Megjelent: 1971. V. 31. 160394 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 85/22 ?é "•'•"y-w Feltalálók: Shinzaburo Sumimoto vegyész, Osaka, Yoshihiro Tochino farmakológus, Osaka, Manabu Fujimoto vegyész, Kyoto, Japán Tulajdonos: Shionogi et CO. Limited cég, Osaka, Japán Eljárás izoxazol-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás hipoglikémiás szerként felhasználható izoxazol-származékok előállítására. A találmányunk szerinti eljárással előállítható izoxazol-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg (mely képletben R1 és R 2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 11 szénatomos alkil- vagy oiíkloalkilcsoport (pl. metil-, etil-, izopropil-, tercier butil-, n-amil-, oiklopropil-, ciklohexil-, adamantíl-, n-oktil-csoport); R3 és R 4 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 11 szénafomos alkil- vagy cikloalkil-csoport (pl. metil-, etil-, izopropil-, tercier butil-, n-am;il-, ciklopropil-, ciklohexil-, adamantil-, n-oktil-esoport), legfeljebb 15 szénatomos aril-esaport (pl. fenil-, tolil-, naftil^csoport), legfeljebb 20 szénatomos aralkil-csoport (pl. benzil-, fenetil-, naftilmetil-csoport) vagy R3 és R 4 együtt 5—7 tagú telített heterociklikus gyűrűt képeznek, mely adott esetben további nitrogénés/ vagy oxigénatomokat tartalmazhatnak; Y jelenítése oxo-, tiomo- vagy iminocsoport. Az (I) általános képletű vegyületek — mint 5 már közöltük — hipogMkémiás és/vagy a vér szabad zsírsavtartalmát beállító hatással rendelkeznek. Találmányunk (I) általános képletű ve^gyüleíteket tartalmazó, a fenti hatásokat kifejtő gyógyászati készítmények előállítására is kiter-X0 jed. A találmányunk tárgyát képező eljárás szerint az (I) általános képletű izoxazol-származékokat oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű reakcióképes izoxazol-3-kar-15 bansav-jszármazékot (ahol X jelentése valamely karbonsav reakcióképes származéka és R1 jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű helyettesített vagy helyetitesítetlen karbamid^származékkal reagáltatunk (mely kép-20 létben R2 , R 3 és R 4 , valamint Y jelentése a fent megadott). A reakcióképes karbonsav-származék bármely olyan savszármazék lehet, mely ureid, tioureid vagy guanid képzésére képes; e vegyületek elő-25 nyösen a megfelelő savhalogenidek, észterak vagy savanhidrideik lehetnek. (III) általános képletű karbamid-származékként karbamid, tiokarbamid vagy guanidin vagy a nitrogénatOH mokfen legalább egy hidrogénatomot tartalmazó 30 homológjaik alkalmazhatók. 160394
