160370. lajstromszámú szabadalom • Eljárás korrinvázas vegyületek fenolformaldehid gyantakomplexeinek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTARS ASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1969. IV. 14. (Rí—364) Közzététel napja: 1971. IX. 08. Megjelent: 1973. IV. 30. 160370 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 55/62 ^MV.ÚU*;Í&> Feltalálók: Valu József gyógyszerész, . Varga Ferenc vegyészmérnök, Székely Dénes vegyészmérnök, Szerecz Jánosné vegyész, Budapest Tulajdonos: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár, Rt., Budapest Eljárás korrin vázas vegyületek fenol-formaldehid gyantakomplexeinek előállítására A találmány tárgya eljárás korrinvázas vegyületek fenol-formaldehid gyantakomplexeinek előállítására. A korrinvázas vegyületeken összefoglalólag szerkezetileg rokon, a vízoldékony B-vitaminok 5 egyik csoportját értjük, melynek legfőbb képviselője a Bi2-vitam:in (cianokobala'min, cianoköbamid). Elsőnek 1948-iban Riokes és munkatársai, 10 [Science, 107, 3(96 (1948)], valamint Lester Smith [Biodhem J. 43. VIII (Proe), (1948)] állították elő kristályosan. Azóta számos hasonló vázzal rendelkező vegyület vált ismeretessé. Ezek kinyerésére és át- 15 alakítására az irodalom nagyszámú és igen sokféle eljárást ismertet [Heinrich H. C. (ed): Vitamin Bi2 und Intrinsic Factor (2. Euroip. Symp. Hamburg 1961). Erike Verlag, Stuttgart. 1962. p 8—81]. 20 A feldolgozási technológiák komplexképzéssel végbemenő lecsapásokat, szerves oldószeres kirázásokat, különféle kromatográfiás, elektroforézises és adszortaeiós elválasztásokkal kombinált műveleteket adnak meg. Ezek előnyös meg- 25 választásával bármelyik származékot egységes termékként lehet előállítani. A kezdetben iparilag alkalmazott májból kiinduló eljárások ma már csupán letisztított, steril májkivonatok előállítására szorítkoznak, a 3p Bt2-vitamin és származékainak ipari kinyerése viszont kizárólag mikroorganizmusokból történik [Smith E. L.: Vitamin B12. Methuen— Wiley, London—New York. 1965. p 14—29]. Barker és munkatársai l

:95i8-ban kimutatták [Proc. Tatl. Aoad. Sei. U.S. 44. 1093 (1958), C. A. 53. 7i2i62 i (1959)], hogy a mikroorganizmusokban a komplett, nukleotidtartálmú korrinvázas vegyületek, valamint az inkomplett, nukleotidmentes származékok egy része koenzim formában van jelen. A koenzimek ismert izomer áz-aktivitásuk mellett rendkívül fényérzékenyek. A feldolgozás során cián jelenlétében vagy ciánmentes körülmények között, hőhatással vagy hidegen végzett feltárással a mikroorganizmusból felszabadítják a korrinvázas vegyületeket. Ennek kapcsán ciano-koirrinoidok, illetve ciánmentesen a megfelelő szerkezetű kobalamin-koenzimek nyerhetők. Az egyes mikroorganizmusokban, de főleg a vegyes populációjú tenyészetekben többféle korrinoid, Bi2-csoportbeli vitamin is előfordul. Ezek közül egyik ismert és értékes származék a B^^vitamin faktor III. Humán gyógyászatban főleg a B12

-vitamin, ennek természetiben előforduló formája a kobamid-koenzim, illetve a hidroxokoibalamin használatos, amelyek gyógyszerkönyvi minőségben •kerülnek forgalomba. 160370