160366. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azaron kinyerésére növényi nyersanyagokból

MAGTAB N EPKttZTÄRS AS AG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1969'. III. 24. (Rí—361) Közzététel napja: 1971. IX. 08, Megjelent: 1973. IV. 30. 160366 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 43/22; C 07 c 39/18; 39/06; A 61 k 27/14; B 01 d 15/00 Feltalálók: Dr. Gracza Lajos biológus, Budapest, Szász Kálmán gyógyszerész, Budapest, Dr. Bittner Emil gyógyszerész, Budapest, Dr? Szporny László orvos, Budapest, Dr. Méhes Gyula egyetemi tanár, Pécs, Dr. Takácsy Nagy Géza gyógyszerész, Budapest Tulajdonos: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár, Rt., Budapest Eljárás azaron kinyerésére növényi nyersanyagokból Találmányunk tárgya eljárás azaron (l-pxppenil-2,4,5-trirnetoxi-benzol) kinyerésére nö>vényi nyersanyagokból * kapotnyak (Asarom europaeum L.), kálmosgyöfcér (Asorus calanum L.) gyökértörzséből, stb. A kiapotnyak növényt (Asaruim europacum L.) régóta alkalmazzák népi gyógyszerként légzö'úti megbetegedéseknél [AUGUSTIN és mtsai: Magyar Gyógynövények, 80. oldal PM kiadás, Budapest (1949)]. A kapotnyak növény leveléből, adjuváns anyagokkal forróvizes kivonatat állítanák elő, melyet asztmaellenes gyógyszerként hoznak forgalomba.- A készítményt a 148 292 sz. magyar saaibadalmi leírás ismerteti (MIKOLICS F.: Eljárás asthma elleni gyógyszerkészítmény előállítására). Utóbbi időben végzett farmakológiai vizsgálatok megállapították, hogy a kapotnyak növény asztmaellenes — bronchusgörcs oldó — hatása elsősorban a gyökértörzs fő hatóanyagának, az azaronnak tulajdonítható. Fent említett hatástani vizsgálatok egyértelműen bizonyították, hogy 20 mg kristályos azaront és adjuvánsdkat tartalmazó 10 ml oldat az eredeti drogkivonattal azonos erősségű antihistamin-ihatást mutat, vérnyomásemelő hatása pedig kisebb mint a drogkivonatot tartalmazó készítményé. Légzést fokozó hatása azzal közelítően, azonos. A kristályos azaront tartalmazó oldat bronchospasimoüitikus, bélsimaizoin görcsoldó, vérnyomásra és légzésre gyakorolt hatása megfelel egy papaverint hasonló mennyiségiben tartalmazó oldat hatásának, alkalmazása azon-5 ban előnyösdbb már spasmolytákus hatású anyagokénál, pl, papaverinénál is, mivel akut toxicitása kisebb. A kristályos azaron további előnyös hatásai: eléggé jelentős a coronaria- és perifériás értágító : és antiarhytmiás hatás. A 10 légzést fokozó dózis többszöröse intravénásán adva nem befolyásolja az EKG képét. Akut toxicitása : LD50 = 176 mg testsúly^kilógraimmoinként. Az azaronnak a kapotnyak növényből törté-15 nő előállításával többen foglalkoztak. Az első, általánosan használt előállítási mód GÖRZ megfigyelésén alapul [idézi: GILDEMEISTER, E„ HOFFMAN. F.: Die ätherischen öle, Seackmann Verl., Leipzig (1910)], aki a növény víz-20 gőzdesztóllációval előállított illóolajából egy kristályos anyag spontán kiválását észlelte, melyről bebizonyosodott, hogy az azaronnal azonos. A második előállítási mód OSAROWSKI, A-25 tói származik [Acta Polon. Pharm. 7, 55 (1950) és Die Pharmazie 11, 63 (1956)], aki a növény (földfeletti rész + gyökértörzs) vízgőzdesztillációval kinyert illóolaját 96%-os etilalkoholban oldja, az oldatból pedig víz hozzáadásával ki-30 csapja az .azaront,-,. 160366