160340. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kéntartalmú piridin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. XII. 05. (ME—1013) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1968. IV. 18. (P 17 70 22,2.6) Közzététel napja: 1971. X. 15. Megjelent: 1973. V. 31. 160340 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 31/20 ^rciWLBJnr/flr^ Feltalálók: Dr. Schorre Gustav vegyész, Dr. Novak Herbert vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: E. Merck Aktiengesellschaft, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás kéntartalmú piridin-származékok előállítására í A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű kéntartalmú piridinszármazékok és ezek sóinak előállítására. Az (I) általános képletben szereplő szubsztituensek jelentése a következő: O iL R1 szubsztituens jelentése —S— vagy —S— csoport, R2 szubsztituens jelentése (rövidszénláncú) — acil —, O R3 -CN Rí általános képletű csoport, (rövidszénláncú)telítetlen alkil-, adott esetben halogénnel, hidroxi-, rövidszénláncú alkoxi-, SH-, rövidszénláncú alkiltio-csoporttal, adott esetben funkeió-R3 san átalakított, karboxil- és/vagy -N R4 képletű csoporttal helyettesített alkilgyök, azzal a megszorítással, hogy R2 szubsztituens nem jelent etil-, jff-klóretil- vagy /?-hidroxietil-csoportot, ha R1 szubsztituens jelentése —S—, R3 és R 4 szubsztituens azonos vagy eltérő, éspedig hidrogén, rövidszénláncú alkil-gyök amelyek adott esetben N, O vagy S atommal megszakított 5 5- vagy 6-tagú alkilén-lánccá is összekapcsolódhatnak. Az (I) általános képletű vegyületek és ezek sói gyógyászati hatékonyságúak. Állatkísérletekben igazolható az, hogy fokozzák főként az oxi-10 génhiánnyal szemben mutatkozó ellenállóképességet. Ennek megfelelő kísérleteket végeztünk patkányokon. A kísérleti állatokat a vizsgálat folya-15 mán csökkent légnyomás alá helyeztük, amely például 12 000 méter tengerszint feletti magasságnak megfelelő csökkent légnyomásnak felelt meg. Végül a kísérleti állatok elektroenkefalogramját, amelyet 3, halántékon elhelyezett veze-20 tékkel mértünk, feljegyeztük. 100 mg (I) általános képletű vegyület, pl. 6-metil-5-nhidroxi-4-hidroximetil-3-metiltio-metil-piridin intraperitoneális adagolása után akut kísérletben, illetve 7 egymást követő napon mindenkor 100 mg ható-25 anyag adagolása után krónikus kísérletben a csökkent légnyomás alatt mutatkozó terhelést és az elektroenkefalogram megfelelő értékeit feljegyeztük. A pl. 6-metil-5-hidroxi-4-hidroximetil-3-metil-30 tiometil-piridinnel kezelt kísérleti állatok oxi-160340
