160320. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített ariloxi- és ariltioecetsavak, valamint rövidszénláncú alkilésztereik és sóik előállítására

MAGYAR «EPKÖZTARSASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI _ * ___ •' Befelentés aapjá: 1969: IX. 24. (GE—791 Svájci elsőbbségei: 1968. IX. 25. (14 335/68); 1969. III. 26. (4566/69) Közzététel napja: 1971. IX, 08. Megjelent: 1973. V. 31. 160320 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 59/24; C 07 c 69/66; C 07 c 149/40 "•S** **i. Feltalálók: Dr. Baschang Gerhard vegyész, Bettingen,. Dr. Morel Charles vegyész, Arlesheim, Dr. Wacker Oskar vegyész* ©Urningen, Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY A.G. Cég, Basel, Svájc Eljárás helyettesített ariloxi- és ariltioeeetsavak, valamint rövidszénláncú alkilésztereik és sóik előállítására A találmány értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató új helyettesített ariloxi- és ariltioecetaaivaiknak, valamint e vegyületek rövidszénlánjaú alfcilésztereinek és sóinak az előállítására vonatkozik. Eddig nem voltak ismeretesek a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő helyettesített ariloxi- és ariltioeeetsavak, valamint ezek rövidszénláncú al'kilészterei és az (I) általános képletű szabad karbonsavak alkálifém- és alkáliföldfémsói: e képletben Rí egy legfeljebb 10 szénatomos, adott esetben elágazó láncú alkilcsoportot, 5—7 gyűrű tagú cikloalkilcsoportot vagy benzilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy .metilcaoportot, R3 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot, X oxigén- vagy kénatomot képvisel. Azt találtuk, hogy ezek az új vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Így különösen hipolipémiás hatásuk van, a szó tág értelmében véve; e hatás pl. a vér és máj koleszterin- és triglicerid-szintjének csökkenésében mutatkozik, him patákonynak történő többszöri orális beadás esetén. A szérum-és májlipoidak extrakciója J. Folch, J. Biol. 10 16 20 25 30 Ghem. 2,26, 497* (1957) módszere szerint történik. A trigliceridek G. Kessler és H. D. Lederer, Automation in der analytischen Chemie (1965), Technicon GmbH. Frankfurt/M., 863-—872. old., a koleszterin pedig D. Block és mtsai, uo. 970—971. old. szerint, „Autoanalyzer" készülékkel határozható meg. A (I) általános képletű új helyettesített ari]> oxi- és ariltioeeetsavak, rövidszénlanoú alkilésztereik, valamint a szabad savak, alkálifém-és alkáliföldfémsói továbbá a plazmában való huzamos tartózkodási idejükkel és csekély toxikusságukkal tűnnek ki. E vegyületek ezért orális vagy rektális beadás útján jól alkalmazhatók emlős állatok hiperlipémiás állapotainak, pl. a hiperkoleszterinémiának a gyógykezeléssere.. Az (I) általános képletű vegyületekben Rí legfeljebb lű szénatomos alkilesoportként pl. metil-, etil-, propil-, butil-, izobutil-, pentil-, izopentil-, neopentil-, hexil-, izohexil-, 3,3-dimetílbutíl-, heptil-, oktil-, nonil- vagy decilcsoportot, 5—7 gyűrűtagú cikloalkilcsoportként pedig pl. ciklopentil-, ciklohexil- vagy cikloheptilcsoportot, R3 rövidszénláncú alkilesoportként pl. metil-, etil-, propil'- vagy izopropilcsoportot képviselhet. Az (I) általános képletű új vegyületek, valamint az (I) általános képlet alá eső szabad kar-160320