160316. lajstromszámú szabadalom • Eljárás morfolin-származékok előállítására
MAGYAR JÍÉPKÖZTARSASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. XI. 17. (IE—421) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1969. XI. 17. (56 086/69) Közzététel napja: 1971. X. 15. Megjelent: 1973. V. 31. 160316 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 87/32 í% * Feltaláló: Mcloughlin Bemard Joseph vegyész, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited cég, London, Nagy-Britannia Eljárás morfolin-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkező új morfolin-származékok előállítására. E vegyületek pl. melegvérű állatok központi idegrendszerére depresszív hatást gyakorolnak (mely a központi depresszáns hatás meghatározására szolgáló standard teszttel, azaz egerek spontán motilitásának csökkentésével igazolható) és a humángyógyászatban szorongásos és neuretikus állapotok kezelésére alkalmazható. Az új morfolinszármazékok melegvérű állatokon timoleptikus hatást mutatnak (ez a hatás a timoleptikus hatás meghatározására szolgáló standar teszttel, azaz egereken a rezeprin által előidézett hipotermia kivédésével igazolható) és ezért a humángyógyászatban depresszív betegségek kezelésére vagy .megelőzésére használhatók. 10 15 Találmányunk tárgya közelebbről eljárás (I) általános képletű új morfolin-származékok és savaddiciós sóik előállítására (mely képletben 20 R1 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil- vagy cükloalkil-csoport; R2 , R 3 és R 4 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy alkil- 25 csoport azzal a feltétellel, hogy R~, R3 és R 4 közül legalább az egyik nem hidrogénatomot képvisel; vagy R2 és R 3 a két szomszédos szénatommal együtt, melyekhez kapcsolódnak. 3 Q X cikloalkán-gyűrűt képezhetnek és R4 jelentése hidrogénatom vagy alkil-csoport; jelentése adott esetben helyettesített aril-csoport). Megjegyezzük, hogy a fenti definíció a morfolin-származékok valamennyi lehetséges sztereoizomerjét, azok keverékeit, továbbá az optikailag aktív enantiomorfokat és a racém keverékeket is magában foglalja. Amennyiben R1 jelentése alkil-csoport, előnyösen legfeljebb 6 szénatomos alkil^csoportot képvisel (pl. metil-, etil-, izopropil-, n-propil-, szek.butil- vagy teroier-butil-csoport). Amennyiben R1 jelentése alkenil-csoport, előnyösen legfeljebb 6 szénatomos alkenil-csoportot képvisel (pl. allil-csoport). Amennyiben R1 jelentése cikloalkiil-csoport, jelentése előnyösen legfeljebb 5 szénatomos cikloalkil-csoport (pl. ciklopropil-, cikloíbutilvagy ciklopentil-csoport). Amennyiben R2 , R 3 vagy R 4 jelentése alkilcsoport, előnyösen legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoportot képviselnek (pl, metil-, etil- vagy npropil-csoport). Az R2 , R 3 és a két szomszédos szénatom által képezett cikloalkán-gyűrű előnyösen legfeljebb 8 gyűrűtagból állhat (pl. ciklohexángyűrű). 160316 ,
