160265. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-klór-6 alfa-fluor-16 alfa-metil 17 alfa, 21 -dihidroxi-9,11-di halogénpregna-1,4- dién-származékok előállítására
MAGVAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969'. VI. 28. (Cl—899) Svájci elsőbbsége: 1968. VI 28. (9707/68) Közzététel napja: 1971. .X. 15. Megjelent: 1973. V. 31. 160265 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 169/30; 169/32; 169/34 ^0^3^^, Feltalálók: Dr. Anner Georg vegyész, Dr. Ehmann Ludwig vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: &IBA—GEIGY A. G., Basel, Svájc Eljárás 2-kIór-6a-fluor -10a-l netil-J7«,21-dihidroxi-94l-dihalogén-pregna-1,4-dién-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új a 2-ihelyzetben klórral szufosztituált pregnánsorbeli szteroidok előállítására, ahol Rí R2 n-i R fluor atomot, a-Jhelyzetű metilcsoportot, szabad vagy észterezett hidroxilcsaportot, különösen kisszénatomszámú alkánkar bonsavakkal észterezett hidroxilcsoportot, szabad, észterezett vagy étarezett hidroxiliCsoportot, X és Y pedig egy-egy halogénatomot jelentenek. Az említett észterezett hidroxilcsoportok alatt elsősorban azokat értjük, amelyek szerves alifás, aliciklusos, aromás vagy heterociklusos karbonsavakból származtathatók. Különösen alkalmasak erre a célra az 1—18 szénatomszámú szerves karbonsavak, pl. a hangyasav, ecetsav, propionsav, vajsavak, valeriánsavak, mint n-ivaleiiánsav vagy a trimetilecetsav, a trifluorecetsav, a kapronsavak mint '/J-trimetil-propionsav vagy dietileoetsav, az önant-, kapril-, perlagon-, kaprin-, undeoilsavak, mint az undecilénsav, a laurin-, miristin-, palmitinvagy sztearinsavak mint pl. az olajsav, a ciklopropán-, -bután-, -pentán- és -hexánkarbon-10 15 20 25 30 savak, a ciklapropilmetán-karbonsav, ciklobutilmetánkarbonsav, ciklopentiletán-karbonsav, ciklohexiletán-karibonsav, a ciklopentjl-, ciklohexil- vagy fenüeoetsavak vagy -propionsavak, a benzoesav, a fenoxialkánsavak, mint fenoxiecetsav, a dikaribonsavák mint borostyánkősav, ftálsav, a kinolinsav, furán-a-karbonsav, 5-terc.-'butil-furán-2-ikarbonsav, 5-bróm-furán-2-karbo:nsav, ä nikotinsav vagy izonikotinsav. Alkalmas savak még a szulfonsavak, mint benzolszulfonsavak vagy a szervetlen savak, így pl. a foszfor- vagy kénsavak. Az észtercsoportokat ortokarbonsavakból is deriválhatjuk pl. ortofaangyasavból, ortoecetsavból vagy ortopropionsavból. Megjegyezzük, hogy e savak, valamint a fentemlített dikartoonsavak is ciklusos 17,21-észtereket képeznek. Éterezett hidroxilcsoportok alatt különösen azokat értjük, amelyek 1—8 szénatoimos alkoholokból deriválhatok. Ide tartoznak a kisszénatomszárnú alifás alkanolok mint pl. az etilalkohol, metilalkohol, propilalkohol, izopropilalkohol, a butil- vagy amilalkoholok; a cikloalkanolok mint pl. a ciklopentanol; vagy az aralifás alkoholok, különösen az 1 gyűrűt tartalmazó aril-ikisszénatomszámiú-alif ás-alkoiholok, mint pl. a benzilalköhol; vagy a heterociklu-160265
