160249. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-tritil-1,2,4-triazolok és azokat tartalmazó fungicid szerek előállítására

SZABADALMI 160249 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Ä Bejelentés napja: 1989. VH1. 28. (BA—2275) Nemzetközi osztályozás: C 07 d 55/06; A 01 n 9/20 mgß Német Szövetségi Köztársaság-béli elsőbbsége: 1968. VIEL 28. (P 17 95 249.7) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. IX. 08. Megjelent: 1973. IV. 30. "v* Feltalálók: Dr. Büchel Kari Heinz vegyész, Wuppertal-Elberfeld, Dr. Grewe Ferdinand biológus, Burscheid, Dr. Kaspers Helmut oki. mezőgazdász, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbenfabriken Bayer Aktiengesellschaft cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás l-tritil-l,2,4-triazolok és azokat tartalmazó fungicid szerek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás 1-tritil-l,2,4-triazolok előállítására, amelyek fungicid tulajdonságokkal rendelkeznek. Ismeretes már, hogy bizonyos N-tritil-imid- 5 azolok fungitoxikus tulajdonságokkal bírnak (v.o. 3 321 366 sz. USA szabadalmi leírás). Azt tapasztaltuk, hogy az új, I általános képletű 1-tritil-l ,2-triazolok —• ahol X hidrogénatomot vagy halogénatamot jelent 10 és R, R' és R" valamely II általános képletű ariigyököt képviselnek, amely képletben R'" jelentése halogénatom, cián- és/vagy rövidszénláneú halogénalkilcsoport és 15 n jelentése egész szám 0—2 —, valamint ezeknek az 1-tritil-l,2,4-triazoloiknak szerves vagy szervetlen savakkal alkotott sói erős fungitoxikus tulajdonságokkal rendelkez- 20 nek. Azt találtuk továbbá, hogy az I általános képletű 1,2,4-triazolok l-es helyzetben tritilezett származékai, valamint azok szerves vagy 25 szervetlen savakkal alkotott sói különösen előnyös módon állíthatók elő, ha III általános képletű tritil-halogeniideket — ahol R, R' és R" a fent megadott jelentésűek és Hal jelentése valamely halogénatom, különösen 30 klóratom — IV általános képletű 1,2,4-triazolokkal reagáltatunk — ahol X a fent megadott jelentésű —• poláris, inert szerves oldószerekben, 0 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten, savmegkötőszerek jelenlétében és adott esetben a kapott 1,2,4-triazolokat szerves vagy szervetlen savakkal a megfelelő sókká alakítjuk. Kifejezetten meglepő, hogy a találmány szerinti eljárással előállítható, speciális 1-tritil-l,-2,4-triazolok, valamint azok szerves és szervetlen savakkal alkotott sói jelentősen erősebb fungitoxikus hatással rendelkeznek különösen az almaliszthanmat (Podosphaera leucotrioha Salm.) kórokozóval szemben, mint az ismert N-tritil-imidazoloik. A találmány szerinti eljárással előállítható hatóanyagok tehát a technikát gazdagítják. A reakció lejátszódását a csatolt rajz szerinti A) reakcióegyenlet szemlélteti. A kiindulási anyagként alkalmazott tritil-halogenideket a II általános képlet egyértelműen jellemzi. Ebben a képletben R'" előnyösen klóratomot, brómatomot, fluoratomot, cián-, és trihalogénalkilgyököt jelent, ahol az alkilgyök mindig 1—4 szénatomos. A trihalogénalkilcsoport előnyösen fluor-, klór- és/vagy brómratomot tartalmaz A kiindulási anyagként alkalmazott tritil-faalogenideik részben ismertek. A még új tritil-ha-160249