160241. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-fenilacetilguanidinek előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. I. 30. (WA- 230) Svájci elsőbbségei: 1969. II. 2,6. (2858/69), 1969. XI. 14. (16 947/69) Közzététel napja: 1971. VII. 29. Megjelent: 1973. IV. 30. 160241 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 129/12; C 07 d 49/30; C 07 d 51/18 f ^ Feltalálók: Bream John Bernard vegyész, Redbourn, Dr. Picard Claude Wolfgang vegyész, Welwyn Garden City, Nagy-Britannia Tulajdonos: Dr. A. WANDER A. G. cég Bern, Svájc Eljárás szubsztituált 2-feniIacetil-guanidinek előállítására i A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 2-fenilaoetüguanidinek és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására. Ebben a képletben 5 Rí hidrogén- vagy klóra tomot vagy metilcsoportot, R2 klóratoanot vagy metilcsopoirtat jelent és R3, R4 és R5 azonosak vagy különbözők lehet- 10 nek és hidrogénatomot vagy legfeljebb 6 szénatomos alkil-, hidroxialMlvagy alkoxialkilcsoportot jelentenek, vagy R3 és R4 együtt dimetilén- vagy trimetilénlánooit alkotnak, amikoris R5 15 hidrogénatomot képvisel. A találmány értelmében úgy állítjuk elő az. I általános képletű vegyületeket, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben 20 Rí—R5 a fenti jelentésűek — savval kezelünk, A találmány szerinti eljárás például a következőképpen hajtható végre: II általános képletű vegyületeket savban, el- 25 sősorban vizes ásványi savban, pl. sósavban, szuszpendálunk, és a reakoiókeveréket 1/2—6 órán, előnyösen 1—1 1/2 órán át 4)0 °C és a keverék forráspontja közötti hőmérsékleten melegítjük. 30 A találmány szerint előállított I általános képletű vegyületeket ezután ismert módon, pl. extrahálással, kicsapással, sóképzéssel stb-, elkülönítjük, majd ismert módon, pl. átkristályosítással, tisztítjuk. A szabad bázisokból ismert módon savaddiciós sókat vagy megfordítva, a sókból szabad bázisokat lehet előállítani. Az I általános képletű vegyületek szobahőmérsékleten szilárd, esetleg kristólyos bázikus vegyületek, és megfelelő szervetlen vagy szerves savval reagáltatva savaddieiós sóikká alakíthatók át. Erre a célra a szervetlen savak közül a hirdogénhalogenidok, kénsav, salétromsav, foszforsav stb., a szerves savak közül a toluolszulfonsav, ecetsav, malonsav, borostyánkősav, almasav, maleinsav, bcalkősav stb. bizonyultak alkalmasaknak. A kiinduló anyagként használt II általános képletű vegyületek előállíthatók pl. oly módon, hogy III általános képletű fenilacetonitrileket — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek — például hangyasavészterrel abszolút etanolban IV általános képletű vegyületekké — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek — formilezzük, és a kapott formilvegyűleteket guanidinnal vagy V általános képletű guanidinszármazékokkal — ebben a képletben R3, R4 és • R5 a fenti jelentésűek — reagáltatjuk. 160241