160240. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-fenilacetil- guanidinek előállítására
MAGYAR SZABADALMI 160240 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEIRAS ^JL. Nemzetközi osztályozás: ft Bejelentés napja: 1970. I. 30. (WA—229) Svájci elsőbbségei: 1969. II. 20. (2 575/69 sz.), 1969. III. 27. (4691/69 sz.), 1969. IX. 07. (16 575/69 sz.) C 07 c 129/12; C 07 d 49/30; C 07 d 51/18 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. VII. 29. Megjelent: 1973. III. 30. • Ä tömnrtár Feltalálók: Bream John Bemard vegyész, Bedbourn, Herts., Dr. Picard Claude Wolígang vegyész, Welwyn Garden City, Herts., Nagy-Britannia Tulajdonos: Dr. A. Wander AG., cég, Bern, Svájc Eljárás szubsztiíuált 2-femlacetil-guanidinek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztiíuált 2-fenilacetil-guanidinek és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Ri hidrogén- vagy klóratomot vagy metilcsoportot, R2 klóratomot vagy metilcsoportot jelent, és R3 , R/„ R3 és Rg azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkil-, hidroxialkil- vagy alkoxialkilcsoportot jelentenek, amikor is legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, vagy R4 és R5 együtt egy dimetilén- vagy trimetilénláncot alkotnak, R3 és RÖ pedig hidrogénatomokat képviselnek, A találmány értelmében a) az I általános képletű vegyületekhez úgy jutunk, hogy (1) II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rt és R2 a fenti jelentésűek —, illetve a II általános képletű vegyületek reakcióképes funkciós savszármazékait III általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk — ebben a képletben R3, R/„ R5 és Rß a fenti jelentésűek, amikor is legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű —• vagy (2) IV általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rj, R2, R3 és R 4 a fenti jelentésűek, 10 15 20 25 30 R pedig ammónia vagy aminők egyik hidrogénjével lehasítható reakcióképes csoportot jelent — ammóniával vagy egy HNR5R6 képletű aminnal reagáltatunk, amikor is a reakcióban résztvevő vegyületek képletében R3, R4 , R5 és Ro közül legalább az egyik hidrogéntói eltérő jelentésű, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületekhez — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek, és n értéke 1 vagy 2 — úgy jutunk, hogy (1) V általános képletű vegyületeket —• ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek és Y —CH2— vagy —CH=CH— csoportot jelent — redukálunk, vagy (2) IV általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R, R1; R 2 , R3 és R4 a fenti jelentésűek — H2 N—(CH 2 )„—CH 2 —NH 2 képletű diaminokkal — ebben a képletben n a fenti jelentésű — reagáltatunk. A szabad bázisokból ismert módon savaddíciós sók állíthatók elő, és megfordítva. Az a) szakasz (1) pontja szerinti eljárás egy kiviteli módja szerint például II általános képletű savakat, illetve reakcióképes funkciós savszármazékaikat, például halogenidjeiket, elsősorban kloridjaikat vagy bromidjaikat, vagy kevés szénatomos alkil észtereiket iners szerves oldószerben, például izopropanolban, toluolban stb., 160240
