160216. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,8-dihidronaftiloxi-alkánsavak és észtereik előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. VII, 16. (SU—*554) Amerikai Egyesült Államok-béli elsőbbsége: 1969. VII. 30. (846 233) Közzététel napja: 1971. VII. 29. Megjelent: 19*73. III. 30. 160216 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 59/24; C 07 c 69/66 Feltalálok: Narayanan Ven Kataehala L. vegyész, North Brunswick, Hauck Frederic P. vegyész, Sömerville, Weisenbom Frank L. vegyész, Somerset, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos.: E. R. Squibb and Sons, INC. cég, New York Amerikai Egyesült Államok Eljárás 5,8-dihidroiiaftiloxi-alkánsavak és észtereik előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 5,8-d:iihidronaftiloxi-.alkánsavak, észtereik és sóik előállítására. Ebben a képletben R1 , R 2 és R 3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1—7 szén atomos alkilcs oportet jelentenek. Az I általános az alkilesoportok egyenes vagy elágazó szénláncú telített szénhidrogéncsoportok, mint a metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, tere.-butil-, amil- és hasonló csoportok. Az I általános képletű vegyületek abban az esetben, ha R3 hidrogénatomot képvisel, sókat alkotnak szervetlen vagy szerves bázisokkal. Ezek a sók gyakran értékesek, mert oldhatóvá teszik a savat, vagy lehetővé teszik a termék elkülönítését a reakciókeverékből a sónak olyan közegben való létrehozásával, amelyben az oldhatatlan. A szabad savhoz a só megsavanyításával, például sósavval, kénsavval, foszforsavval stb., juthatunk. A szabad savból azután a megfelelő szervetlen vagy szerves bázissal más só állítható elő. Ilyen sók például az alkálifémsók, mint a nátrium vagy a kálium sói, az iáLkáliföldfómisók, minit a kalcium vagy a raagnéaium sói, az aluminiums ók, az aimmóniumsók, továbbá szerves bázisok, mint a ko-Mn, benzilamín, Wetilamin, ciklohexilamin stb., sói. Előnyösek azok az I általános képletű vegyü-5 letek, amelyek képletében R1 és R 2 hidrogénatomokat képviselnek, és R5 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, elsősorban etilcsoportot képvisel, különösen abban az esetben, ha az oldallánc a-helyzetben kapcsoló lódik a kondenzált gyűrűhöz. A találmány szerinti eljárással készült új vegyületek a koleszteréniát csökkentő hatásúak. Gátolják a koleszterin bioszintézisét, és szabályozzák a vér koleszterintartalmát melegvérű 15 állatokban. Ennek alapján eredményesen használhatók érelmeszesedés kezelésére. A vegyületek penarálisan vagy parenteráMsan alkalmazhatók például napi 2—40 mg/kg mennyiségben egyszeri vagy megosztott adagokban, előnyösen 20 perorálisan naponta 2—4 alkalommal 4—10 mg/kg mennyiségben tabletták, kapszulák, elíxirek, injekciós oldatok stb. alakjában. E célból az I általános képletű vegyületnek vagy sójának kb. 300 mg-ig terjedő mennyiségét al-25 kalmas hordozó-, hígító- és egyéb segédanyagokkal keverve gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel. A találmány szerinti új vegyületek gyulladáscsiEapítászeriként is használhatók, például 30 ödémás helyi gyulladások enyhítésére napi ,5— 160216
