160209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2H-1,4-benzoxazin- és -benzotiazin- 3(4H)-on származékok előállítására
MAGYAR XEPKOZTÁRSASÄG T-$ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL ABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. II. 26. (SO—934) Amerikai Egyesült Államák-beli elsőbbsége: 1968. III. 01. (709 808) Közzététel napja: 1971. VUL 08. Megjelent: 1973. III. 30. 160209 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 87/50, 93/12 A Feltaláló: Krapcho John vegyész, Somerset, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons Inc. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 2H-l,4-benzoxazin- és -benzotiazin-3(4H)-on származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános iképletű új heteroiciklikus vegyületeik és farmakológiailag elfogadható savaddioiós sóik előállítására. Ebben a képletben abban, az esetben, ha Y oxigénatomot képvisel, R' fenilcsoportot, X hidrogén atomot, A 1—4 szénatomos alkilénosoportot és NB bázikus 6-ntagú nitrogéntartalmú heteroiciklikus csoportot jelent, R2 és R3 együtt egy oxigénatomot jelentenek, m értéke 1, és p értéke 0; ha Y kénaitomot képvisel, akkor R' adott esetben halagénatotmirnal, 1—4 szénatoimos alkilcsaportokat tartalmazó dialkilaminocsoporttal vagy 1—4 széniatomos alkoxicsoporttal szuíhsztituált fenilcsoportot vagy tienil- vagy piridilasoportot, X hidrogén- vagy halogénatornot, A 11—4 szénatoimos alkiléncsopoirtot és NB I—4 szénatomos alkilcsopomtokat tartalmazó diialMlaminoesoportot vagy adott esetben metilcsoporttal saubsztituált bázikus 6-tagú nitrogéntartalmú heterociklikus csoportot jelent, R2 lés R3 hidrogénatomokat vagy együtt egy oxigénatomot jelentenek, rn értéke 1, és p értéke 0 vagy 1; 5 ha m értéke 0, akkor R' fenilcsoportot, X hidrogénatomot, 10 A I—4 szénatomos alkilénosoportot és NB il: —4 szénatoimos alkilcsaportokat tartalmazó dialkilaiminacsopoirtot jelent, R2 és R3 együtt egy oxigénatomot jelentenek, és 15 p értéke 0. Különösen előnyöseik azok a vegyületeik, amelyek képletében X hidragénatomot, Y kénvagy oxigénatomot, R' X-szubsztituált fenilcso-20 portot, A etiléncsoportot, NB di^(kevés szénatomos alkil)^aminocsoportot jelent, m értéke 1, és p értéke 0. A bázisos csoportot tartalmiazó vegyületek 25 savaddiciós sóiként a nem toxikus savaddiciós sók és nem toxikus kvaterner ammómiumsók jönnek figyaleimbe. Ezek előállítására alkalmasak többek között szervetlen savak, nevezetesen hidrogénhalqgenidoik (pl. sósav és hidrogénbro-30 mid), kénsav, salétromsav és foszforsav, és szer-160209
