160201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3,4,9b-tetrahidro-2(2H)-indeo[1,2-e]piridin-alkán-származékok előállítására
MAGYAR. Nf.PKOZTARSASÄG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. V. 05, (SA—2083) Svájci elsőbbsége: 1969. V, 07. (6967/69) Közzététel napja: 1971. IX. 08. Megjelent: 1973. III. 30. 160201 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/56; V/JLL! Feltalálók: Dr. Ebnöther Anton vegyész, Dr. Bastian Jean-Michel vegyész, Dr. Rissi Ervin vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A. G. cég Basel, Svájc Eljárás lJ 3,4,9b-t€trahidro-2(2H)-iíideno[l,2-e]piridin-alkán-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új indenopiridinszármazékok savaddiciós sóinak előállítására. Ebben a képletben Rí R2 hidrogén-, fluor-, bróm- vagy klór- 5 atomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, cianoesoportot, COO—Rg képletű csoportot — ebben a képletben R5 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos al- 10 kilcsoportot jelent — vagy —CO— R5 / —N képletű csoportot jelent — Rß ebben a képletben R5 a fenti jelentésű, és Rö hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — R3 és R4 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelentenek, n értéke 0, 1, 2 va|gy 3. 15 20 jelentésűek — erős savaikkal vagy erős savak kloridjaival, bromidjaival VEigy jodidjaival vizet hasítunk le, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek SEjvaddiciós sóinak előállítására — ebben a képletben Rí, R2, R3, R4 és n a fenti jelentésűek — egy IIa általános képletű vegyületből — ebben a képletben Rí, R3, R 4 és n a fenti jelentésűek, és R'2 cianoesoportot, —COOR'5 képletű csoportot (ebben a képletben R'5 kevés szénfjtoxnos alkilcso*R5 portot jelent) vagy —CO—N képletű cso-Re portot jelent (ebben a képletben R5 és He a fenti jelentésűek) — erős savakkal vagy erős savak kloridjaivajl, bromid jiaival vagy jodidjaival vizet hasítunk le, és egyidejűleg vagy utóbb az R'2 szubsztituenst karboxilcsoporttá hidrolizáltatjuk, vagy c) az I áltailános képlet keretébe tartozó Ib A találmány szerint az I általános képletű 25 általános képletű vegyületek savaddiciós sóinak indeno-piridin-származékok savaddiciós sói a következőképpen állíthatók elő: a) egy II általános képletű vegyületből •— ebben a képletben R*, R2, R3, R4 és n -s\ fenti 30 előállítására — ebben a képletben Rí, R3, R4 és n a fenti jelentésűek, és R7 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — egy IIb általános képletű vegyületből — ebben aj képletben Rj, R3, R4 és n a fenti jelentésűek, és R"2 cianoeso-160201