160178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízben gyorsan és kristálytisztán oldódó Saccharin tabletta előállítására

SZABADALMI 160178 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG iE ÍRÁS á&k Nemzetközi osztályozás: A 61 k 27/10 Igt Bejelentés napja: 1970. II. 02. , . (RA—534) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVAI'AL Közzététel napja: 1971. IX. 08. Megjelent: 1973. III. 30. ^W^OHmL^: Rádóczy Gyula gyógyszerész, Budapest Eljárás vízben gyorsan és kristálytisztán oldódó Saccharin tabletta előállítására 1 Az érvényben levő VI. kiadású Magyar Gyógyszerkönyv megkívánja, hogy a szacharimid tabletták szobahőmérsékletű vízben 5 percen belül oldódjanak (III. köt. 1397. old. c. pont). Az eddigi gyártástechnológiai előírások szerint készült szac- 5 harimid tabletták ennek a követelménynek távolról sem tudtak eleget tenni, mert a tablettázási segédan^igként felhasznált sztearin és magnéziumsztearát hátrányosan befolyásolta a szétesési időt, mint erre Dr. Pandula Egon és Takács 10 Géza: „Ipari Gyógyszerészet" (Medicina, 1964.) c. könyvének 574. oldalán kitér, s ezt a körülményt grafikonon is beiríütatja a könyv 251. sz. ábráján. Az eddigi gyártástechnológia szerint előállított 15 szacharimid tabletták szétesési ideje a megkívánt 5 perc helyett 34—60 perc között váltakozott. A korábbi technológia szerint előállított szacharimid tabletták hátrányaként meg kell még említenem, hogy a felhasznált segédanyagok 20 (sztearin, magnéziumsztearát) vízben oldhatatlan anyagok, s ezért már eleve nem lehetett ezektől megkövetelni a vízben való kristálytiszta oldódást. Az általam javasolt technológia szerint a vízben 25 nem oldódó segédanyagokat teljes mértékben, mellőzöm, s helyette olyan anyagot kerestem,« amely vízben könnyen és jól oldódik, tehát ezzel eleve biztosított a tabletták vízben való kristálytiszta oldódása. E mellett képes biztosítani: JQ 2 1. a szacharin granulátum gördülékenységét, 2. a szacharimid anyagának a préselés megfelelő tablettává való összetapadását, során 3. kizárja a tabletta tapadását a matrica falához és a bélyegzőkhöz, 4. a szervezetbe kerülve semmi káros hatást nem fejt ki. Ezeknek a követelményeknek együttesen meg^ felel a Carbowax 6000 (Hoechst) elnevezésű anyag, vagy más egyéb, mintegy 6000-es molsúlyú, szilárd, vízoldékony polietilénglikol. Ez bár ismert vegyület, nem új, de tudomásom szerint szacharimid tablettázásánál még nem használták rajtam kívül. Sőt Dr. Pandula—Takács előbb említett könyvének 573. oldalán a polietiLénglikollal történő tablettázásról az áll, hogy „meghatározatlan a művelet mechanizmusa". A polietilénglikol felhasználása mellett még pezsgővé teszem a szacharimid tablettákat nátriumhidrogénkarbonát és borkősav felhasználásaival, ami még tovább fokozza a tabletták szétesési idejének csökkenését, valamint a jelentős túlsúlyban levő nátriumhidrogénkarbonát részint meggátolja a szacharinnátriumnak a rosszul oldódó szacharinná való átalakulását, részint pedig önmaga is gyorsítja a szacharinnátriuín vízben-"való oldódását. 160178