160151. lajstromszámú szabadalom • Több gázáramú hőcserélő a gázokban jelenlevő gőzök hűtéssel történő leválasztására
MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEIRAS Bejelentés napja: 1969. VI, 28. (ME—1097) Kanadai elsőbbsége: 1968. VI. 28. (23 904) Közzététel napja: 1971. VIII. 08. Megjelent: 1973. III. 30. 160151 Nemzetközi osztály: C 07 d 99/10; C 07 d 49/38; C 07 d 91/32 Feltalálók: Ellsworth Robert L. vegyész, Martinsville, N. J., Hinkley David F. vegyész, Plainfield, N. J., Schoenewaldt Erwin F. vegyész, Watchung, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: MERCK & CO., Inc. Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 2-(tiazol-4-iI)-benzimidazol-származékok előállítására A találmány 2H3zubsztituált benzimidazol-származékok előállítási eljárására vonatkozik. Az említett vegyületek féreghajtó szerek és bélféreg fertőzés kezelésére használhatók. Közelebbről a találmány a 2-helyzetben 4-tiazolil-csoporttal és a benzimidazol gyűrűben, annak 5(6)-helyzetében amid- vagy karbamát-csoporttal szubsztituált benzimidazolok újszerű előállítási eljárására vonatkozik. Az irodalomban eddig említett benzimidazolok a 2-helyzetben igen sokféle szubsztituenssel vannak helyettesítve; ezeknek a vegyületeknek számos felhasználási módját írták le. Néhány ilyen vegyület, különösen a 2-aril- és a 2-helyzetben heterociklusos gyűrűvel szubsztituált benzimidazolok féregűző szerekként ismeretesek, míg másokat metabolitként használnak. Határozott szükség áll fenn azonban olyan eljárások kidolgo^zására, melyekkel ezeket a vegyületeket elő lehet állítani. A találmány szerinti eljárással előállítható benzimidazol-származékokat az (I) általános képlettel jellemezzük, ahol R rövidszénláncú alkoxi-, fenil- vagy p-fluorfenil-csoportot jelent, és az R—C—NH-csoport az 5(6)-helyzatben kapcsolódik a molekulához. R definíciójában rövidszénláncú alkil-csoporton 1—10 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkoxi-csoportot értünk. R előnyösen izopropoxi-, fenil- vagy p-fluorfenilcsoport. Azt találtuk, hogy ezek a termékek kifejezett 5 féregűző hatással rendelkeznek és így értékes vegyületek. Az (I) általános képletű vegyületek előállításához azonban szükség van egy megfelelő eljárásra. 16 Mint említettük, a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek jelentős féregűző hatást mutatnak és féreghajtó szerekként használhatók helmintiázis kezelésére állatokon. Az ilyen betegséget vagy a betegségek 15 e csoportját az állatokon élősködő paraziták, a bélférgek fertőzése okozza. A bélféreg-fertőzés jelentős és súlyos gazdasági problémákat okoz háziállatok, mint sertés, juh, szarvasmarha, kecske, kutya és baromfi tenyésztésével kapcsolatban. 20 A bélférgek közül a fonalférgek (nematodák) csoportja okoz elterjedt, és gyakran súlyos fertőzést a háziállatok különféle fajtái között. Néhány fonalféreg faj az emberen is káros fertőzést okoz, különösen trópusi vidéken. Az előbb emlí-25 tett állatfajokat fertőző legközönségesebb fonalféreg-fajok a Haemonchus, Trichostrongylus Ostertagia, Nesmatodirus, Cooperia, Bunostomum, Oesophagostomum, Chabertia, Trichuris (ostorféreg), Ascaris, Capillaria, Heterakis és Ancylos-30 toma. Néhány ezek közül, így a Trichostrongylus, 160151
