160125. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirido[4,3/b]indol-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTARSASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IX. 09. (HO—1219) Amerikai Egyesült Államok-foeli elsőbbsége: 1968. IX. 10. (758.712) Közzététel napja: 1971. IX. 08. Megjelent: 1973. II. 28. 160125 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/56 Feltalálók: Berger Leo vegyész, Montclair, N. J., Corraz Alfred John vegyész, Wayne, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Boche et CO. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás pirido[4,3-b]indol-származékok előállítására Találmányunk új piridoindol-származékok előállítására és felhasználására vonatkozik. A találmányunk szerinti eljárással előállítható új piridomdol-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg (mely képletben Rí jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport; RÍ jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; 10 R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, mimellett az R2, R3 és 15 R4 csoportok közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű; R5

jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; A jelentése (IX), (X) vagy (XI) általános kép- 20 létű csoport, ahol Re jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport). Találmányunk az (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag elviselhető savaddíciós sói- 25 nak előállítására is kiterjed. A „kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú, 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-csoportok értendők (pl. metil-, etil-, izopropil-, butil-, pentil-, hexil- 30 -csoport stb., különösen metil-csoport). A ,,halogénatom" kifejezés mind a négy halogént — azaz brómot, klórt, fluort és jódot — magábanfoglalja és előnyösen bróm vagy klór. A „kis szénatomszámú /alkoxi-csoport"-ban levő kis szénatomszámú alkil-csoport a fenti értelmezésnek felel meg (pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-, butoxi-csoport stb., különösen metoxi-csopart). Az (I) általános képletű vegyületek előnyös képviselői az alábbi származékok: 8-klór-.l,3,4,5-tetra!hidro-.2-metil^5-I]l-(3-piridil)-etil]-2H-,pirido[4,3-b]indol; 8-klór-l,-3,4,5-tetrahidro^2Hmetil-i5-[l-(2^piridil)-etil]-2H-pirido[4,3-b]indol; 8^klór-l,3,4,4-tetrahidro-n2-metil-45-'[l-.(6-metil-2--piridiI)-etil]-2H-piridoíf4,3-b]indol; 8^klór-l,3,4,5-tetrahidro-2-metil^5-[l-(6-metil-3--piridil)-etil]-2H-pirido[4,3^b]indol; 8-bróm-.l,3i,4,i5-tietrahidro^2-metilH5-(tl-(3-piridil)-etil]-2H-pirido[4,3-b]mdol; 8-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2-metil-í5^[l-(4-piridil)-etil]-2H-pirido[4,3-b]indol; l,3,4,5-tetrahidro-2,8-dimetil^5-{l-(3-piridil)-etil]-2H-pirida[4,3-b]indol; l,3,4,5-tetrahidro-8-metoxii2-metil-i5j

[l-<(3-piridil)-etil]^2H-pirido[4,3-b]indol; 1,3,4,,5^etrahidro-2,7,8-trimetilH5-[l-.(3-piridil)--etü]-<2H-pirido[4,3-b]indol; 160125