159971. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-amino-penicillánsav-származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS , TALÁLMÁNyi HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. I. 03. (Pl—306) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1968. I. 05. (695 851, 695 889, 695 894. 695 86?, 695 $86, 695 885, 695 884) Közzététel napja: 1971. VIII. 08. Megjelent: 1073. I. 30. 159971 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/14 , -^iwauuw «iwtáí „ Feltaláló: ...... Butler Kenneth vegyész, Waterford, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Pfizer,. INC., New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 6-amino-penicillánsav-származékok előállítására i A találmány a 6-amino-penicillánsav a-kárboxi- és a-ikarbotiol-arilacetil-származékai észtereinek és ezek hidrolízisénél kapott megfelelő savszárrhazéköknalk előállítására vonatkozik. A találmány szerinti eljárás a III általános képletű acil-penicillinek előállítására — amely képletben M hidrogén, nátrium, kálium vagy tri-[(rövidszénláncú)alkil]-amin-csoport — azzal jellemezhető, hogy valamely II általános képletű vegyületet a reakció szempontjából inert oldószerben kb. —70 oiC-4;ól -f-30 °C-ig terjedő hőmérséklet-<intervallum.ban valamely I általános képletű vegyülettel reagáltatunk — amely képletekben Bt szuibsztituens tienil-csoport, furil-csoport, piridil-csoport, fenil-icsoport, vagy helyettesített fenil-csoport, amelynek szuibsztituensei (rövidszénláncú)-ialkil-, klór, bróm, (rövjdszénláncú)->alkoxí-, di-(rövidszénMncú)-alkilamino- vagy trifluormetil-csoport, X' szubsztituens —OR2 vagy —SR7

általános képletű csoport, ahol R2 hidrogén vagy nátrium, fenil- vagy helyettesített fendl-csoport, amelynek szubsztituensei közül legalább az egyik 5 klór, bróm, fluor, (rövidszénláncú)-alkil-, (rövidszénláncú)Halkoxi-, (rövidszénláncú)-alkanoil-, karibo-(rövidszénláncú)-^alk©xi-, nitro- vagy di-(rövidszénlánoú)-alkilamino-csoport; 10 furil-csoport, kinolil-csoport, metillel helyettesített, kinolil-csoport, fenazinil-csopprt, ; 9,10-antrakinonil-csoport, 15 fenantrénkinonil-csoport, antraoenil-csoport, fenantril-csoport, (1,3-benzodioxolil)-csoport, 3-(2-imetil-4-pironil)-csoport, 20 3-(4^pironil)- vagy (N-TOetil)-piridil-esoport, (1) általános képletű csoport; amelyben Y2

szubsztituens jelentése —CH=CH—O—, 25 _CH==CH—S—, —'Cila—-OHa—-S—, —CH=N—CH=CH—, —CH=CH—CH=CH—, —O(O)—CH=C5H—C(Q)—, 30 —C(O)—C(0)--CH==CH— vagy 159971