159792. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített izoxaol-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. IV. 23. (MO—760) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1969. IV. 24. (819 106) Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. XI. 30. 159792 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/04; C 07 d 85/22; C 07 d 5/30 Feltalálók: Ijemieux Raymond Urgel vegyész, Micetich Ronald George vegyész, Edmonton, Kanada Tulajdonos: R. & L. Molecular Research LTD. cég, Edmonton, Kanada Eljárás helyettesitett izoxazol-származékok előállítására A találmány új szintetikus úitan előállítottvegyületekne vonia;tíkoz,ik, amelyeik terápiás ágentsiként alkalmazhatóik — emberben és állatban egyaránt — Candida és Trichomonas-féleségek láltal kiváltott fertőző betegségek kezelésére. Közelebbről a találmány rövidszónléncú al!kil-5-(5-mtrofuT-2-il)-3^metilizoxazol-4-kafboxilátokra és az ezek előállítására irányuló eljárásra vonatkozik. A taliálmány tárgya: eljárás az I. általános képletű rövidszénláncú |alku-5H(5-mitrofur-2-il)-3-metilizoxazol-4-karboxüátok előállítására — ahol R jelentése metil- vagy etil-gyök — amelynek keretében egy II. általános képletű 7— e képletben R jelentése a fent megadottal azonos — rövidszénláncú ialkil-5-fur-2.-il-3-m.etilizoxiaziol-á-kiarbo'xilátot salétromsav és eoetsavamhidrid keverékét tartalmazó nitráló ágens feleslegével reagáltatunk. A találmány szerinti eljárásban a mitrale keveréket feleslegben alkalmazzuk; ez oldószerként szolgál a reakcióhoz. A nitnálást előnyösen — de nem, feltétlenül — egy Lewissav típusú katalizátor, például antimomiklorid, alumíniumklorid, szbaraniktarid, foszforpentoxid vagy bórtrifluorid jelenlétében hajtjuk végre. Az előnyösen alkalmazható hőmérséklet-tartomány —10 C° — 45 C°. A szakember számár a nyilvánvaló, hogy alacsonyabb vagy magasabb hőmérsékleteken is dolgozhatunk, de alacsonyabb hőmérsiakletek túlságosan hosszú reakcióidőkhöz vezetnek, míg túlságosam magas hőmérsékleteken fokozódik |a melléktermékek képződése és a kívánt termék bomlása indul 10 15 20 25 30 A itrihomóniázis olyan betegség, amelyet Tri» chomonasolk váltainak, ki emberben és állatban egyinánt. A betegstégek nőknél tartós viginális folyás jellemzi. A Trichomonas olykor megtámadja a férfi uréterét és mólyagját is. Állatokban a trihomomiázis a nemi szervek megbetegedése, amelyet abortusz, sterilitás és gennyes méhgyulladás kísér. A betegség súlyossága miatt különböző kísérleteket tettek hatékony trihomonocid ágensek kifejlesztésére. Ezek a kísérletek részben sikeresnek bizonyultak, de az laz ágens, amely egyik Triehornonasféleséggel szemben hatékony, egy másik féleséggel szemben esetleg nem olyan hatékony, és gyakran azt 'észlelik, az a trihomonocid anyag, .amely a gazda-egyed együk féleségével szemben általában nem toxikus, ugyanannak a gazda-egyednek egyes tagjai 'esetében toxikus lehet. Így állandóan szükség van új trihomonocid készítmények, kialakítására a gyógyszerkines gazdagítása érdekében; ily módon & konkrét egyén kezelése úgy állítható be, hogy az egyén szempontjából az adott helyzetnek legjobban megfelelő trihomonocid ágenst választhassuk meg. 159792